A3104

A-331440 L-tartrate hydrate

≥98% (HPLC), solid

• Synonim(y): 4′-[3-[3(R)-Dimethylamino-1-pyrrolidinyl]propoxy]-[1,1-biphenyl]-4′-carbonitrile L-tartrate hydrate
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₂₇N₃O · xC₄H₆O₆ · yH₂O
• Numer CAS: 392338-13-5
• Masa cząsteczkowa: 349.47 (anhydrous free base basis)
• Kod UNSPSC: 12352202
• Identyfikator substancji w PubChem: 329770814
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: solid
• kolor: white to off-white
• rozpuszczalność: DMSO: ≥10 mg/mL; H₂O: insoluble; ethanol: insoluble; methanol: insoluble
• inicjator: Abbott
• ciąg SMILES: [H]O[H].O[C@H]([C@@H](O)C(O)=O)C(O)=O.CN(C)[C@@H]1CCN(CCCOc2ccc(cc2)-c3ccc(cc3)C#N)C1
• InChI: 1S/C22H27N3O.C4H6O6.H2O/c1-24(2)21-12-14-25(17-21)13-3-15-26-22-10-8-20(9-11-22)19-6-4-18(16-23)5-7-19;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10;/h4-11,21H,3,12-15,17H2,1-2H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10);1H2/t21-;1-,2-;/m11./s1
• Klucz InChI: BWZMVOINNVPOGW-LZXZYUBDSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

A-331430 L-wodzian winianu jest nieimidazolowym antagonistą receptora_{histaminowego} H3.

Histamine affects homeostatic mechanisms, including food and water consumption, by acting on central nervous system (CNS) receptors. Presynaptic histamine H₃ receptors regulate release of histamine and other neurotransmitters, and histamine H₃ receptor antagonists enhance neurotransmitter release. A-331440 [4′-[3-(3(R)-(dimethylamino)-pyrrolidin-1-yl)-propoxy]-biphenyl-4-carbonitrile] is a histamine H₃ receptor antagonist which binds potently and selectively to both human and rat histamine H₃ receptors (K_i<=25 nM). Mice were stabilized on a high-fat diet (45 kcal % lard) prior to 28-day oral b.i.d. dosing for measurement of obesity-related parameters. A-331440 administered at 0.5 mg/kg had no significant effect on weight, whereas 5 mg/kg decreased weight comparably to dexfenfluramine (10 mg/kg). A-331440 administered at 15 mg/kg reduced weight to a level comparable to mice on the low-fat diet. The two higher doses reduced body fat and the highest dose also normalized an insulin tolerance test. These data show that the histamine H₃ receptor antagonist, A-331440, has potential as an antiobesity agent.

Cechy i korzyści

Związek ten jest opisany na stronie Histamine Receptors w podręczniku Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. Aby przejrzeć inne strony podręcznika, kliknij tutaj.

Związek ten został opracowany przez firmę Abbott. Aby przejrzeć listę innych związków opracowanych przez firmy farmaceutyczne i zatwierdzonych leków/kandydatów na leki, kliknij tutaj.

Informacje prawne

Przedmiot patentów USA nr 6,515,013 i 6,620,839. Sprzedawane na licencji firmy Abbott Laboratories

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable
• Środki ochrony indywidualnej: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)