HTS132M
ChemiSCREEN Preparat błony ludzkiego receptora 5-HT2C
Human 5-HT2C GPCR membrane preparation for Radioligand binding Assays & GTPγS binding.
Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
About This Item
Kod UNSPSC:
41106514
eCl@ss:
32161000
NACRES:
NA.84
pochodzenie biologiczne
human
Poziom jakości
rekombinowane
expressed in Chem-1 cells
producent / nazwa handlowa
ChemiScreen
Chemicon®
metody
ligand binding assay: suitable (GTPγS)
radioligand binding assay (RLBA): suitable
numer dostępu NCBI
numer dostępu UniProt
Warunki transportu
dry ice
informacje o genach
human ... HTR2C(3358)
Opis ogólny
5-hydroksytryptamina (5-HT, powszechnie znana również jako serotonina) jest syntetyzowana w komórkach enterochromafinowych w jelicie oraz w zakończeniach nerwów serotoninergicznych. Na obwodzie 5-HT pośredniczy w motoryce przewodu pokarmowego, agregacji płytek krwi i skurczu naczyń krwionośnych. 5-HT wpływa na wiele funkcji ośrodkowego układu nerwowego, w tym sen, aktywność ruchową, percepcję sensoryczną, pobudzenie i apetyt. Rodzina 12 GPCR i jeden kanał jonowy pośredniczą w biologicznym działaniu 5-HT (Hoyer i in., 1994). 5-HT2C, który łączy się z Gq w większości komórek w celu stymulacji wapnia wewnątrzkomórkowego, ulega znacznej ekspresji w mózgu i wydaje się modulować depresję, lęk i apetyt (Miller, 2005; Serretti i in., 2004; Wood, 2003). MRNA kodujące 5-HT2C ulega selektywnej edycji RNA, która zmienia 4 aminokwasy w drugiej pętli wewnątrzkomórkowej; zmiany te powodują zmianę wydajności sprzęgania z białkami G. Zmiany w edycji 5-HT2C wykryto u ofiar depresji samobójczej oraz u myszy leczonych SSRI, fluoksetyną (Tohda i in., 2006). Preparaty błonowe 5-HT2C firmy Millipore są surowymi preparatami błonowymi wykonanymi z naszych zastrzeżonych stabilnych rekombinowanych linii komórkowych w celu zapewnienia wysokiego poziomu ekspresji powierzchniowej GPCR; dzięki temu są idealnymi narzędziami HTS do badań przesiewowych antagonistów interakcji 5-HT2C i jego ligandów. Preparaty błonowe wykazują Kd 5,9 nM dla[3H]-mesulerginy. Przy 6 nM[3H]-mezulerginy, 10 µg/dołek preparatu membranowego 5-HT2C daje ponad 5-krotny stosunek sygnału do tła.
Ludzki 5-HT2C
Zastosowanie
Test wiązania radioligandu i wiązanie GTPγS.
Działania biochem./fizjol.
GPCR Class: A
Protein Target: 5-HT2C
Target Sub-Family: Serotonin
Jakość
Signal:background and specific binding values obtained in a competition binding assay with varying amounts of 5-HT2C membrane prep:
SPECIFICATIONS: 1 unit = 10 µg membrane preparation
Bmax: 15.66 pmol/mg
Kd: 5.9 nM
| 10 µg/well | |
|---|---|
| Signal:Background | 7.8 |
| Specific Binding (cpm) | 2433 |
SPECIFICATIONS: 1 unit = 10 µg membrane preparation
Bmax: 15.66 pmol/mg
Kd: 5.9 nM
Charakterystyka techniczna
Warunki indukcji
Membrany są mieszane z radioaktywnym ligandem i nieznakowanym konkurentem (patrz rysunki 1 i 2 dla badanych stężeń) w buforze wiążącym na niewiążącej 96-dołkowej płytce i inkubowane przez 1-2 h. Przed filtracją 96-dołkowa płytka filtracyjna GF/C jest powlekana 0,33% polietylenoiminą przez 30 min, a następnie przemywana 50 mM HEPES, pH 7,4. Reakcja wiązania jest przenoszona na płytkę filtracyjną i płukana 3 razy (1 ml na studzienkę na płukanie) buforem płuczącym. Płytka jest suszona i liczona.
Bufor wiążący: 50 mM Hepes, pH 7,4, 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, filtrowany i przechowywany w temperaturze 4°C.
Radioligand:[3H]-Mezulergina (Amersham TRK 845)
Bufor płuczący: 50 mM Hepes, pH 7,4, 500 mM NaCl, filtrowany i przechowywany w temperaturze 4°C.
Membrany są mieszane z radioaktywnym ligandem i nieznakowanym konkurentem (patrz rysunki 1 i 2 dla badanych stężeń) w buforze wiążącym na niewiążącej 96-dołkowej płytce i inkubowane przez 1-2 h. Przed filtracją 96-dołkowa płytka filtracyjna GF/C jest powlekana 0,33% polietylenoiminą przez 30 min, a następnie przemywana 50 mM HEPES, pH 7,4. Reakcja wiązania jest przenoszona na płytkę filtracyjną i płukana 3 razy (1 ml na studzienkę na płukanie) buforem płuczącym. Płytka jest suszona i liczona.
Bufor wiążący: 50 mM Hepes, pH 7,4, 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, filtrowany i przechowywany w temperaturze 4°C.
Radioligand:[3H]-Mezulergina (Amersham TRK 845)
Bufor płuczący: 50 mM Hepes, pH 7,4, 500 mM NaCl, filtrowany i przechowywany w temperaturze 4°C.
Postać fizyczna
Płyn w buforze opakowaniowym: 50 mM Tris pH 7,4, 10% glicerol i 1% BSA bez konserwantów. Metoda pakowania: Białko błonowe dostosowano do wskazanego stężenia w buforze do pakowania, szybko zamrożono i przechowywano w temperaturze -80°C.
Przechowywanie i stabilność
Przechowywać w temperaturze -70°C. Produkt jest stabilny przez co najmniej 6 miesięcy od daty otrzymania, jeśli jest przechowywany zgodnie z zaleceniami. Nie zamrażać i nie rozmrażać.
Informacje prawne
CHEMICON is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Oświadczenie o zrzeczeniu się odpowiedzialności
RESEARCH USE ONLY. This product is regulated in France when intended to be used for scientific purposes, including for import and export activities (Article L 1211-1 paragraph 2 of the Public Health Code). The purchaser (i.e. enduser) is required to obtain an import authorization from the France Ministry of Research referred in the Article L1245-5-1 II. of Public Health Code. By ordering this product, you are confirming that you have obtained the proper import authorization.
Unless otherwise stated in our catalog or other company documentation accompanying the product(s), our products are intended for research use only and are not to be used for any other purpose, which includes but is not limited to, unauthorized commercial uses, in vitro diagnostic uses, ex vivo or in vivo therapeutic uses or any type of consumption or application to humans or animals.
Unless otherwise stated in our catalog or other company documentation accompanying the product(s), our products are intended for research use only and are not to be used for any other purpose, which includes but is not limited to, unauthorized commercial uses, in vitro diagnostic uses, ex vivo or in vivo therapeutic uses or any type of consumption or application to humans or animals.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.
Kod klasy składowania
12 - Non Combustible Liquids
Klasa zagrożenia wodnego (WGK)
WGK 2
Temperatura zapłonu (°F)
Not applicable
Temperatura zapłonu (°C)
Not applicable
Certyfikaty analizy (CoA)
Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.
Masz już ten produkt?
Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.
Molecular pathopharmacology of 5-HT2C receptors and the RNA editing in the brain
Tohda, Michihisa, et al
Journal of Pharmacological Sciences, 100, 427-432 (2006)
Therapeutic potential of 5-HT2C receptor antagonists in the treatment of anxiety disorders.
Wood, Martyn D
Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders, 2, 383-387 (2003)
N M Barnes et al.
Neuropharmacology, 38(8), 1083-1152 (1999-08-26)
It is now nearly 5 years since the last of the currently recognised 5-HT receptors was identified in terms of its cDNA sequence. Over this period, much effort has been directed towards understanding the function attributable to individual 5-HT receptors
Serotonin 5-ht2c receptor agonists: potential for the treatment of obesity
Miller, Keith J
Molecular Interventions, 5, 282-291 (2005)
The 5-HT2C receptor as a target for mood disorders
Serretti, Alessandro, et al
Expert Opinion on Therapeutic Targets, 8, 15-23 (2004)
Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.
Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej