574102

Sulindac Sulfide

A cell-permeable, active metabolite of Sulindac.

• Synonim(y): Sulindac Sulfide, (Z)-5-Fluoro-2-methyl-1-[ p-(methylthio)benzylidene]indene-3-acetic Acid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₀H₁₇FO₂S
• Numer CAS: 32004-67-4
• Masa cząsteczkowa: 340.41
• Numer MDL: MFCD00869764
• Kod UNSPSC: 51111800
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (TLC)
• Postać: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze
• kolor: yellow-orange
• rozpuszczalność: DMSO: 25 mg/mL; ethanol: 5 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 10-30°C
• InChI: 1S/C20H17FO2S/c1-12-17(9-13-3-6-15(24-2)7-4-13)16-8-5-14(21)10-19(16)18(12)11-20(22)23/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,22,23)/b17-9+
• Klucz InChI: LFWHFZJPXXOYNR-RQZCQDPDSA-N

Opis

Opis ogólny

A cell-permeable, active metabolite of Sulindac (Cat. No. 574100). Strongly inhibits Ras-induced malignant transformation and Ras/Raf-dependent transactivation. Also decreases the Ras-induced activation of c-Raf-1 kinase. Inhibits growth and induces apoptosis in prostate cancer cell lines. Selectively inhibits COX-1 (ID₅₀ = 500 nM) compared to prostaglandin H synthase-2 (PGHS-2; COX-2; ID₅₀ = 14 µM). Preferentially inhibits the secretion of Aβ₄₂ in CHO cells stably transfected with both APP₇₅, and the PS1 mutant M146L.

An active metabolite of the non-steroidal anti-inflammatory drug Sulindac (Cat. No. 574100). Inhibits Ras signaling. Strongly inhibits Ras-induced malignant transformation and Ras/Raf-dependent transactivation. Also decreases the Ras-induced activation of c-Raf-1 kinase. Inhibits cell growth and induces apoptosis in a time-and dose-dependent manner. Selectively inhibits prostaglandin H synthase-1 (PGHS-1; COX-1; ID₅₀ = 0.5 µM) relative to prostaglandin H synthase-2 (PGHS-2; COX-2; ID₅₀ = 14 µM). Reduces Aβ₄₂ production independently of COX inhibition.

Działania biochem./fizjol.

Cell permeable: yes

ID50 = 500 nM against COX-1

Product does not compete with ATP.

Reversible: no

Ostrzeżenie

Toxicity: Harmful & Carcinogenic / Teratogenic (E)

Inne uwagi

Weggen, S., et al. 2001. Nature414, 212.
Lim, J.T., et al. 1999. Biochem. Pharmacol. 58, 1097.
Herrmann, C., et al. 1998. Oncogene 17, 1769.
Picariello, L., et al. 1998. Eur. J. Pharmacol. 360, 105.
Arber, N., et al. 1997. Gastroenterology 113, 1892.
Meade, E.A., et al. 1993. J. Biol. Chem. 268, 6610.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

This page may contain text that has been machine translated.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS08,GHS07
• Hasło ostrzegawcze: Danger
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H302,H317,H334,H361
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P202 - P261 - P280 - P301 + P312 - P302 + P352 - P308 + P313
• Klasyfikacja zagrożeń: Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2 - Resp. Sens. 1 - Skin Sens. 1
• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable