554723-M

Hybryda ATRA-BA

The differentiation-inducer all-trans-Retinoic Acid and the histone deacetylase inhibitor (HDI) Butyric Acid.

• Synonim(y): 4-(butanoiloksymetylo)fenylo-(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimetylo-9-(2,6,6-trimetylocykloheks-1-enylo)nona-2,4,6,8-tetraenonian, VNLG/124, inhibitor HDAC XV, Inhibitor HDAC XV, 4-(butanoiloksymetylo)fenylo-(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimetylo-9-(2,6,6-trimetylocykloheks-1-enylo)nona-2,4,6,8-tetraenoat, VNLG/124
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₁H₄₀O₄
• Masa cząsteczkowa: 476.65
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 5 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Induktor różnicowania, kwas all-trans-retinowy(ATRA; Nr kat. Nr kat. 554720) i inhibitor deacetylazy histonów (HDI) kwas masłowy (BA; Nr kat. Nr kat. 567430) są włączone chemicznie poprzez wiązanie estrów benzylowych do pojedynczego, bardziej przenikalnego wzajemnego proleku (MP), aby ułatwić ich wychwyt komórkowy i lepiej synergizować ich działanie przeciwnowotworowe. Zahamowanie wzrostu PC-3 i MDA-MB-231 przez MP (_IC50 = 1,02 i 0,01 µM, odpowiednio) jest znacznie lepsze niż te osiągnięte przez oddzielne (_IC50 = 7,6 i 10,85 µM, odpowiednio, z ATRA; _IC50 = 72.44 i >1000 µM, odpowiednio, z BA) lub połączonego dawkowania ATRA/BA (55% vs. 30% zahamowanie wzrostu PC-3 przez 10 µM MP vs. jednoczesne leczenie 10 µM każdego z ATRA i BA). W temperaturze 37°C VNLG/124 jest całkowicie przekształcany do ATRA i BA w ciągu godziny w świeżym osoczu myszy, ale poza tym jest stabilny przez ponad 24 godziny przy braku aktywności esterazy w 20 mM PBS.

Ostrzeżenie

Toksyczność: Szkodliwy (C)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 1 miesiąca w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Gediya, L.K., et al. 2008. J. Med. Chem.51, 3895.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable