5.33871

Antagonista receptora Eph, UniPR129

• Synonim(y): Kwas (S)-3-((R)-4-((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3-hydroksy-10,13-dimetyloheksadecahydro-1H-cyklopenta[a]fenantren-17-ylo)pentanamido)-4-(1H-indol-3-ylo)butanowy, inhibitor Eph, UniPR129
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₆H₅₂N₂O₄
• Masa cząsteczkowa: 576.81
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• siła działania: 945 nM IC₅₀
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek koniugat L-homo-Trp kwasu litocholowego, który działa jako antagonista receptora Eph i konkurencyjnie zakłóca wiązanie Eph2A-efryny-A1 (_IC50 = 945 nM; _KI = 345 nM). Blokuje interakcję efryny-A1 i efryny-B1 ze wszystkimi receptorami Eph (_IC50 = 840 nM - 1,54 µM dla EphA i 2,6 - 3,74 µM dla EphB). Wykazano, że hamuje fosforylację EphA2 w komórkach raka prostaty PC3 (_IC50 = 5 µM), jednak nie wpływa na aktywność kinazy tyrozynowej receptorów EGF i VEGF. Nieznacznie zmniejsza proliferację komórek PC3 bez wpływu na cykl komórkowy lub apoptozę. Blokuje jednak efekt zaokrąglania efryny-A1-Fc w komórkach PC3 (_IC50 = 6,25 µM). Wykazano również, że hamuje angiogenezę w HUVEC (_IC50 = 5,2 µM) i zmniejsza indukowaną przez efrynę aktywację EPhA2 i EphB4 (_IC50 = odpowiednio 26,3 i 18,4 µM).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
Receptory Eph

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Hassan-Mohamed, I., et al. 2014. Brit. Journ. Pharm.171, 5195.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable