5.33436

Inhibitor transportu monokarboksylanów, AR-C155858

• Synonim(y): (S)-6-((3,5-dimetylo-1H-pirazol-4-ylo)metylo)-5-(4-hydroksyizoksazolidyno-2-karbonylo)-1-izobutylo-3-metylotio[2,3-d]pirymidyno-2,4(1H,3H)-dion, inhibitor transportera monokarboksylanowego 1, AR-C155858, SR13801
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₂₇N₅O₅S
• Numer CAS: 496791-37-8
• Masa cząsteczkowa: 461.53
• Numer MDL: MFCD22124476
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥95% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• siła działania: 1.2 nM K_i
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: brown
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: [s]1c2[n]([c]([n]([c](c2c(c1Cc4c([nH]nc4C)C)C(=O)N3OC[C@H](C3)O)=O)C)=O)CC(C)C
• InChI: 1S/C21H27N5O5S/c1-10(2)7-25-20-17(18(28)24(5)21(25)30)16(19(29)26-8-13(27)9-31-26)15(32-20)6-14-11(3)22-23-12(14)4/h10,13,27H,6-9H2,1-5H3,(H,22,23)/t13-/m0/s1
• Klucz InChI: ISIVOJWVBJIOFM-ZDUSSCGKSA-N

Opis

Opis ogólny

Inhibitor transportu monokarboksylanu, AR-C155858, CAS 496791-37-8, jest przepuszczalnym dla komórek, silnym inhibitorem transportera monokarboksylanu 1 (MCT1;_Ki = 2,3 nM dla wychwytu mleczanu w erytrocytach szczura).

Przepuszczalny dla komórek związek tieno[2,3-d]pirymidynodionu, który działa jako silny inhibitor transportera monokarboksylanu 1 (MCT1;_Ki = 2,3 nM dla wychwytu mleczanu w erytrocytach szczura). Wykazano również, że hamuje MCT2, gdy jest związany z basiginą (_IC50 = 10 nM). Nie wpływa na aktywność MCT4 nawet przy wyższym stężeniu. Wykazano również, że blokuje MCT1 wyrażoną w oocytach Xenopus Wiąże się z MCT1 od strony wewnątrzkomórkowej, obejmując helisy transmembranowe 7-10. Jego efekt hamujący jest znacznie zmniejszony w przypadku mutacji F360Y lub S364G (~100 nM), a efekt hamujący jest tracony, gdy oba miejsca są zmutowane (~5 µM). Wykazuje wysoką stabilność metaboliczną i niską inhibicję CYP. Wykazano, że blokuje transport mleczanu i zwiększa wewnątrzkomórkowy poziom mleczanu w komórkach Raji Burkitt i MCF-7 oraz zmniejsza ich proliferację.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
MCT1

Przepuszczalność komórek: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Nancolas, B., et al. 2015. Biochem. J.467, 192.
Ovens, M. J. et al. 2010. Biochem. J.425, 523.
Guile, S. D., et al. 2007. J. Med. Chem.50, 254.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable