5.31230

Aktywator troponiny, CK-2017357

• Synonim(y): 6-etynylo-1-(3-pentanylo)-1H-imidazo[4,5-b]pirazyno-2-ol, 6-etynylo-1-(pentan-3-ylo)-1H-imidazo[4,5-b]pirazyno-2-ol, Fast Skeletal Troponin Activator, CK2017357, Tirasemtiv, CK-357, Tirasemtiv, CK-357, 6-Ethynyl-1-(3-pentanyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2-ol, 6-Ethynyl-1-(pentan-3-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2-ol, Fast Skeletal Troponin Activator, CK2017357
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₂H₁₄N₄O
• Numer CAS: 1005491-05-3
• Masa cząsteczkowa: 230.27
• Numer MDL: MFCD28023588
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: beige
• rozpuszczalność: DMSO: 25 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [n]1(c2nc(cnc2[nH][c]1=O)C#C)C(CC)CC
• InChI: 1S/C12H14N4O/c1-4-8-7-13-10-11(14-8)16(12(17)15-10)9(5-2)6-3/h1,7,9H,5-6H2,2-3H3,(H,13,15,17)
• Klucz InChI: RSQGZEAXODVTOL-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Biodostępny doustnie, nietoksyczny związek imidazopyrazinolu, który bezpośrednio i selektywnie wiąże się z kompleksem troponiny w szybkich mięśniach szkieletowych (_Kd = 40 nM) i uwrażliwia go na wapń. Uważa się, że jego miejsce wiązania znajduje się między dwiema lub więcej podjednostkami troponiny. Wykazuje bardzo skromne powinowactwo do wolnej troponiny mięśni szkieletowych (_Kd = 3,8 µM) i nie ma mierzalnego powinowactwa do troponiny mięśnia sercowego. Skutecznie stymuluje aktywność ATPazy miozynowej w szybkich mięśniach szkieletowych (_EC50 = 390 nM), ale ma znacznie zmniejszony wpływ na mieszany typ włókien (_EC50 = 770 nM w mięśniu prostym brzucha bydła). Spowalnia stałą szybkości pierwszego rzędu dla uwalniania ^Ca2+ o około 70% (z 14,7 ^s-1 do 4,0 ^s-1) i przesuwa wykres zależności ATPazy miozynowej od wapnia w lewo w szybkich mięśniach szkieletowych bez zwiększania maksymalnej zarejestrowanej siły lub kształtu krzywej. Wykazano, że poprawia funkcjonowanie mięśni w modelu choroby nerwowo-mięśniowej gryzoni, w którym zmniejsza się wejście nerwowe.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
kompleks troponin

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji podzielić na porcje i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C).

Inne uwagi

Gordon, P., et al. 2013. Expert Opin. Phamacother.14, 1907.
Miciak, J.J., et al. 2013. Muscle Nerve.48, 279.
Russell, A.J., et al. 2012. Nat. Med.18, 452.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable