5.30648

Inhibitor SIRT2, AEM2

• Synonim(y): Inhibitor sirtuiny 2
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₂₇N₃O
• Numer CAS: 1005095-04-4
• Masa cząsteczkowa: 409.52
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• siła działania: 3.8 μM IC₅₀
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek pochodna metanofenantrydyny, która działa jako selektywny inhibitor SIRT2 (_IC50 = 3,8 µM) i wykazuje ~30-krotnie większą selektywność w stosunku do SIRT1 (_IC50 >100 µM) i SIRT3. Blokuje deacetylację p53 indukowaną przez SIRT2, a tym samym podnosi poziom p53 i powoduje zwiększoną ekspresję CDKN1A, PUMA i NOXA w komórkach niedrobnokomórkowego raka płuc (NSCLC) A549. Wykazano również, że zmniejsza żywotność komórek NSCLC o 50% (~20 µM) i hamuje ich proliferację. Uwrażliwia linię komórek rakowych A549 na uszkodzenia DNA wywołane etopozydem (~1 µM) w sposób zależny od p53.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
SIRT2

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-70°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 1 miesiąca w temperaturze -70°C.

Inne uwagi

Hoffmann G., et al. 2014. J. Biol. Chem.289, 5208.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable