5.30617

Antagonista TRPM, M8-An

• Synonim(y): Antagonista TRPM8
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₁₆F₄N₂O₄
• Masa cząsteczkowa: 400.32
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• siła działania: 10.9 nM IC₅₀
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek, łatwo biodostępna pochodna 2-pikolinamidu, która działa jako wysoce silny antagonista przejściowego receptora potencjału kationowego podrodziny M członka 8 (TRPM8; _IC50 = 10,9 nM w prądach Ca2+ wywołanych iciliną w komórkach HEK293 stabilnie wyrażających ludzki TRPM8). Na znacznie wyższych poziomach wykazano, że aktywuje ludzki TRPA1 (_EC50 = 2,8 µM) i hamuje ludzki TRPV1 (_IC50 = 3,0 µM). Selektywnie zmniejsza behawioralne i neuronalne reakcje na chłodzenie u szczurów z podwiązanym rdzeniem kręgowym (~ 30 mg/kg), ale nie u szczurów naiwnych.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Przepuszczalna dla komórek, łatwo biodostępna pochodna 2-pikolinamidu, która działa jako wysoce silny antagonista przejściowego receptora potencjału kationowego podrodziny M członka 8 (TRPM8; _IC50 = 10,9 nM w prądach Ca2+ wywołanych iciliną w komórkach HEK293 stabilnie wyrażających ludzki TRPM8). Na znacznie wyższych poziomach wykazano, że aktywuje ludzki TRPA1 (_EC50 = 2,8 µM) i hamuje ludzki TRPV1 (_IC50 = 3,0 µM). Selektywnie zmniejsza reakcje behawioralne i neuronalne na chłodzenie u szczurów z podwiązanym rdzeniem kręgowym (~ 30 mg / kg), ale nie u szczurów naiwnych.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
TRPM8

Odwracalny: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Patel, R., et al. 2014. J. Pharm. Exp. Ther.345, w druku.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable