5.09267

Antagonista Opn4

• Synonim(y): Antagonista Opn4, opsinamid, sulfonamid hamujący melanopsynę AA92593, 1-(4-metoksy-3-metylobenzenosulfonylo)piperydyna, 1-(4-metoksy-3-metylofenylosulfonylo)piperydyna, antagonista melanopsyny, opsinamid AA92593
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₃H₁₉NO₃S
• Numer CAS: 457961-34-1
• Masa cząsteczkowa: 269.36
• Numer MDL: MFCD02227966
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [S](=O)(=O)(N2CCCCC2)c1cc(c(cc1)OC)C
• InChI: 1S/C13H19NO3S/c1-11-10-12(6-7-13(11)17-2)18(15,16)14-8-4-3-5-9-14/h6-7,10H,3-5,8-9H2,1-2H3
• Klucz InChI: HDTKLZINZGEPFG-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Związek sulfonamidowy, który zapobiega fotoaktywacji melanopsyny/Opn4 w sposób odwracalny i cis-retinalnie kompetycyjny(_Kb = 6 i 0,16 µM w konkurencyjnych badaniach wiązania przy użyciu Opn4 wstępnie związanego z cis-retinalem lub nie) bez widocznego powinowactwa do bydlęcej rodopsyny siatkówki lub panelu 74 innych receptorów, kanałów jonowych i enzymów. Skutecznie hamuje fototransdukcję komórkową, w której pośredniczy ludzki Opn4 w transfektantach CHO (_IC50 = 665 nM; lek dodany 30 minut przed 10 µM 9-cis-Retinalem i fotoaktywacją), przez mysi Opn4 w transfekowanych oocytach Xenopus (_IC50 = 190 nM; lek dodany 3 minuty przed 50 µM 11-cis-Retinalu i fotoaktywacją), a także przez endogenny Opn4 w pierwotnych szczurzych ipRGC (samoistnie światłoczułe komórki zwojowe siatkówki; 10 µM). Wykazano, że jest biodostępny u myszy poprzez wstrzyknięcie i.p. (siatkówka [AA92593] ~ 7,5 µM 30 minut po podaniu dawki 30 mg/kg i.p.; > 95% klirensu w ciągu 2 godzin) i skutecznie tłumi PLR (odruch źreniczny światła; zwężenie źrenicy) w sposób zależny od czasu i Opn4 u myszy in vivo. Podobnie, niewrażliwość na światło niebieskie obserwuje się u noworodków myszy P14 typu dzikiego leczonych ^Opn4-/- i AA92593, ale nie leczonych nośnikiem.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe_Ki: 110 i 160 nM odpowiednio dla ludzkiej i mysiej melanopsyny)

Główny cel
melanopsyna (Opn4)

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Przegląd przepisów (Z)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji pobrać porcję i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Jones, K.A., et al. 2013. Nat. Chem. Biol.9, 630.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 13 - Non Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable