5.08761

Inhibitor PCSK9, EGF-A

• Synonim(y): PCSK9 Inhibitor, EGF-A
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈₈H₂₉₂N₅₈O₆₅S₆
• Masa cząsteczkowa: 4597.07
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥95% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• siła działania: 0.3 μM K_i
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: water: 25 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C

Opis

Opis ogólny

42-merowy syntetyczny peptyd (GTNECLDNNGGCSHVCNDLKIGYECLCPDGFQLVAQRRCEDI-NH2), który zawiera miejsce wiązania wapnia EGF-A. Wiąże się z proproteinową konwertazą subtilisin/kexin typu 9 (PCSK9) w sposób zależny od pH i wapnia (_Kd = 300 nM przy pH 5,2 i 1,0 µM przy pH 7,4 i przy 2 mM wapnia) i blokuje jej interakcję z receptorami LDL (_IC50 = 3,4 µM) i receptorami VLDL (_IC50 = 4,7 µM). Działa jako słaby inhibitor interakcji PCSK9 - Apo-ER2 nawet w wysokich stężeniach (~200 µM). Blokuje degradację dojrzałych receptorów LDL w komórkach HepG2 w sposób zależny od dawki (~1,5 do 15 µM).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
PCSK9

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Sekwencja

GTNECLDNNGGCSHVCNDLKIGYECLCPDGFQLVAQRRCEDI-NH2 (mostki dwusiarczkowe: 5-16, 12-25, 27-39)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Shan L, et al. 2008. Biochem Biophys Res Commun.375, 69.
Da-Wei Zhang, et al. 2007. J. Biol. Chem.282, 18602.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable