5.05732

GBR 12909 Dihydrochloride

• Synonim(y): Chlorowodorek 1-(2-bis(4-fluorofenylo)metoksy)etylo)-4-(3-fenylopropylo)piperazyny, inhibitor aktywnego transportera dopaminy, GBR 12909, inhibitor DAT, GBR 12909, GBR12909
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₈H₃₂F₂N₂O · 2HCl
• Numer CAS: 67469-78-7
• Masa cząsteczkowa: 523.49
• Numer MDL: MFCD00055193
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• siła działania: 1 nM K_i
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white to off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mM
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: Fc1ccc(cc1)C(OCCN3CCN(CC3)CCCc4ccccc4)c2ccc(cc2)F.[Cl-].[Cl-].[H+].[H+]
• InChI: 1S/C28H32F2N2O.2ClH/c29-26-12-8-24(9-13-26)28(25-10-14-27(30)15-11-25)33-22-21-32-19-17-31(18-20-32)16-4-7-23-5-2-1-3-6-23;;/h1-3,5-6,8-15,28H,4,7,16-22H2;2*1H
• Klucz InChI: MIBSKSYCRFWIRU-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Silny inhibitor aktywnego transportera dopaminy (DAT,_Ki = 1 nM, _IC50 = 40 i 51 nM) z >100-krotną selektywnością w stosunku do transportera wychwytu zwrotnego noradrenaliny i 5-HT. Wykazano, że tworzy profil behawioralny u myszy w modelu choroby manii dwubiegunowej i modelach choroby ADHD.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
DAT

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Uwaga dotycząca przygotowania

Do całkowitej solubilizacji wymagane jest lekkie podgrzanie.

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Young, J. et al. 2010. Psychopharm.208, 443.

Hewitt, K., et al. 2009. Neuropharm.57, 678.
Prisinzano, T. et al. 2002. J. Med. Chem.45, 4371.
Andersen, P., et al. 1989. Eur. J. Pharmacol.166, 493.
Heikkila, R., et al. 1984. Eur. J. Pharmacol.103, 142.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable