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  • Thienylhalomethylketones: Irreversible glycogen synthase kinase 3 inhibitors as useful pharmacological tools.

Thienylhalomethylketones: Irreversible glycogen synthase kinase 3 inhibitors as useful pharmacological tools.

Bioorganic & medicinal chemistry (2009-09-15)
Daniel I Perez, Santiago Conde, Concepción Pérez, Carmen Gil, Diana Simon, Francisco Wandosell, Francisco J Moreno, José L Gelpí, Francisco J Luque, Ana Martínez
要旨

Thienylhalomethylketones, whose chemical, biological, and pharmaceutical data are here reported, are the first irreversible inhibitors of GSK-3beta described to date. Their inhibitory activity is likely related to the cysteine residue present in the ATP-binding site, which is proposed as a relevant residue for modulation of GSK-3 activity. The good cell permeability of the compounds allows them to be used in different cell models. Overall, the results presented here support the potential use of halomethylketones as pharmacological tools for the study of GSK-3beta functions and suggest a new mechanism for GSK-3beta inhibition that may be considered for further drug design.

材料
製品番号
ブランド
製品内容

Sigma-Aldrich
安息香酸エチル, ≥99%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
4′-クロロアセトフェノン, 97%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
アセトフェノン, ≥98%, FG
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
アセトフェノン, ReagentPlus®, 99%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
安息香酸エチル, ≥99%, FCC, FG
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
安息香酸エチル, natural, ≥99%, FCC, FG
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
5,6-ジメトキシ-1-インダノン, 97%
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Supelco
アセトフェノン, analytical standard
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量
Sigma-Aldrich
アセトフェノン, puriss. p.a., ≥99.0% (GC)
カタログ番号
容量
在庫状況
単価
数量