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Merck
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SML2879

Sigma-Aldrich

TCS OX2 29 HCl

≥98% (HPLC)

別名:

(2S)-1-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-3,3-dimethyl-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-1-butanone HCl, (2S)-2-(4-Pyridylmethylamino)-1-(6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)-3,3-dimethylbutan-1-one HCl, TCS OX 229, TCS OX2 29, TCS-OX2-29, TCS-OX229, TCS-orexin 2-29

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C23H31N3O3 · xHCl
CAS番号:
372523-75-6
分子量:
397.51 (free base basis)
UNSPSCコード:
12352200

品質水準

100

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

保管条件

desiccated

色

white to beige

溶解性

H2O: ≥2.0 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

InChI

1S/C23H31N3O3/c1-23(2,3)21(25-14-16-6-9-24-10-7-16)22(27)26-11-8-17-12-19(28-4)20(29-5)13-18(17)15-26/h6-7,9-10,12-13,21,25H,8,11,14-15H2,1-5H3/t21-/m1/s1

InChI Key

COFVZFLCAOUMJT-OAQYLSRUSA-N

生物化学的／生理学的作用

TCS OX2 29 or TCS-OX2-29 is a potent and selective orexin 2 receptor (Ox2R, Ox2-R, Ox-2-R) antagonist (IC50 = 40 nM/Ox2R, >10 μM/Ox1R) with little potency toward 50 other receptors, ion channels, and transporters tested (<30% inhibition at 10 μM). TCS OX2 29 is widely used for elucidating various physiological functions mediated by Ox2R both in cultures and in mice and rats in vivo.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

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Masaaki Hirose et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 13(24), 4497-4499 (2003-12-04)
The identification of potent and selective orexin-2 receptor (OX(2)R) antagonists is described based on the modification of N-acyl 6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline analogue 1, recently discovered during high throughput screening (HTS). Substitution of an acyl group in 1 with tert-Leucine (tert-Leu), and introduction
Li-Wei Tung et al.
Nature communications, 7, 12199-12199 (2016-07-23)
Orexins are associated with drug relapse in rodents. Here, we show that acute restraint stress in mice activates lateral hypothalamic (LH) orexin neurons, increases levels of orexin A and 2-arachidonoylglycerol (2-AG) in the ventral tegmental area (VTA), and reinstates extinguished

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