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Merck

SML1990

Sigma-Aldrich

GW806742X

≥98% (HPLC)

別名:

3-(4-(Methyl(4-(3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)ureido)phenyl)amino)pyrimidin-2-ylamino)benzenesulfonamide

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C25H22F3N7O4S
CAS番号:
分子量:
573.55
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

CN(C1=NC(NC2=CC(S(=O)(N)=O)=CC=C2)=NC=C1)C3=CC=C(NC(NC4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)=O)C=C3

生物化学的/生理学的作用

Originally characterized an ATP site-targeing kinase inhibitor (IC50 in nM = 2/VEGFR2, 15/SRC, 47/C-FMS, 851/GSK3, 9016/ERBB2, 9120/FGFR) with potent antiproliferation activity against cancer cultures (IC50 in nM = 5/HUVEC-v, 424/HUVEC-b, 81/HEF, 453/MDA468, 470/A375P, 693/HT29, 734/PC3), GW806742X is now better known as Compound 1 for its anti-necroptosis activity via affinity interaction with MLKL pseudokinase domain (Kd = 9.3 μM), thereby preventing the 4HB domain from exerting its necroptototic effect following RIPK3-mediated pseudokinase domain phosphorylation. GW806742X inhibits TSQ (1 ng/mL TNF, 500 nM Smac-mimetic, 10 μM Q-VD-Oph) treatment-induced necroptosis of mouse dermal fibroblasts (IC50 <50 nM) with >50-fold greater potency than Nec-1, while reduced efficiency is only observed in the presence of supraphysiological TNF concentrations of 100 ng/mL (IC50 = 100-500 nM; Max efficacy ~50%).

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML1990_CONF:
SML1990-VAR:
SML1990-5MG:
SML1990-25MG:
SML1990-BULK:


試験成績書(COA)

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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