SML0788

A 83-01

≥98% (HPLC), powder, TGF-β RI kinase inhibitor

• 別名: 3-(6-メチル-2-ピリジニル)-N-フェニル-4-(4-キノリニル)-1H-ピラゾール-1-カルボチオアミド, A-83-01, A83-01
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₅H₁₉N₅S
• CAS番号: 909910-43-6
• 分子量: 421.52
• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.77

特性

• 製品名: A 83-01, ≥98% (HPLC)
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: S=C([n]2nc(c(c2)c4c5c(ncc4)cccc5)c3nc(ccc3)C)Nc1ccccc1
• InChI: 1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)
• InChI Key: HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N

詳細

詳細

A-83-01 は、形質転換成長因子β（TGF-β）誘導による筋線維芽細胞集団の増加を阻害する能力があるため、創傷閉鎖を妨げることなく火傷創の収縮を効果的に防ぐ可能性があります。さらに、動物の上皮間葉転換（EMT）を抑制することで、TGF-β-1 依存性癌転移を阻害できます。

アプリケーション

A 83-01 は、

• 分離した腫瘍細胞からのオルガノイド形成用の培養培地、
• ヒト表皮幹細胞（EpSC）培養用のダルベッコ′改変イーグル培地/栄養混合物 F-12（DMEM/F12）の成分として使用されています。

A83-01は、形質転換増殖因子βキナーゼ1型受容体の阻害剤として使用されています。

生物化学的／生理学的作用

A-83-01は、TGFβキナーゼ／アクチビン受容体様キナーゼ（ALK5）の阻害剤です。

A83-01は、Smad2/3のリン酸化を阻止するTGFβキナーゼ／アクチビン受容体様キナーゼ（ALK5）の阻害剤（IC₅₀ = 12 nM）であり、TGFβにより誘発された増殖を阻害します。 A83-01は、Smad2のリン酸化をブロックし、そしてTGF-βにより誘発された上皮間葉転換を阻害します。 また、A83-01は、TGFβI型受容体ALK-5、アクチビンIB型受容体ALK-4、およびノーダルI型受容体ALK-7により誘発された転写活性も阻害します。 A-83-01は、新生児期Nkx2.5-eGFP (+)細胞の増殖を誘発します。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3