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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
white to beige
溶解性
DMSO: ≥5 mg/mL at warmed
保管温度
−20°C
SMILES記法
[O-][N+](=O)c1ccc(OC(=O)N2CCN(CC2)Cc3cccc(Oc4ccccc4)c3)cc1
InChI
1S/C24H23N3O5/c28-24(32-22-11-9-20(10-12-22)27(29)30)26-15-13-25(14-16-26)18-19-5-4-8-23(17-19)31-21-6-2-1-3-7-21/h1-12,17H,13-16,18H2
InChI Key
QNYRAEKLMNDRFY-UHFFFAOYSA-N
アプリケーション
JZL195は下記で使用されています:
- 内在性カンナビノイド(eCB)の神経保護作用を検討するために、CA3-CA1シナプスおよび縁前(PrL)-側坐核(NAc)シナプスでのin vivo長期抑圧を誘導するためのeCBクリアランス酵素の選択的阻害薬として
- ヒトCB1受容体活性に対する2-リノレオイルグリセロール(2-LG)の影響を検討するために、eCB活性を制限する加水分解酵素の作用を阻害するため
- セロトニン(5-HT)-誘導性掻痒モデルに対する用量関連性鎮痒効果を検討するために、デュアル脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)/モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)阻害薬として
生物化学的/生理学的作用
JZL195は、モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)と脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の強力なデュアル阻害剤です。これらの酵素は、カンナビノイドGタンパク質共役受容体CB1およびCB2に対する内因性リガンドである内因性カンナビノイド2-アラキドノイルグリセロール(2-AG)とアナンダミド(AEA)を分解します。 IC50値は、MAGLで2 nM、FAAHで4 nMです。 JZL195は、エンドカンナビノイドの加水分解を阻害し、in vivoで2-AGおよびAEAレベルを上昇させることが示されています。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML0257-25MG:
SML0257-BULK:
SML0257-5MG:
SML0257-VAR:
試験成績書(COA)
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Journal of cerebral blood flow and metabolism : official journal of the International Society of Cerebral Blood Flow and Metabolism, 39(6), 1122-1137 (2018-02-13)
Ischemia not only activates cell death pathways but also triggers endogenous protective mechanisms. However, it is largely unknown what is the essence of the endogenous neuroprotective mechanisms induced by preconditioning. In this study we demonstrated that systemic injection of JZL195
Archives of dermatological research, 308(5), 335-345 (2016-04-30)
The increase of endocannabinoid tonus by inhibiting fatty acid amide hydrolase (FAAH) or monoacylglycerol lipase (MAGL) represents a promising therapeutic approach in a variety of disease to overcome serious central side effects of exocannabinoids. Recent studies reported that systemic administration
American journal of physiology. Endocrinology and metabolism, 313(1), E26-E36 (2017-03-23)
Evidence has accumulated that obesity-related metabolic dysregulation is associated with overactivation of the endocannabinoid system (ECS), which involves cannabinoid receptor 1 (CB1R), in peripheral tissues, including adipose tissue (AT). The functional consequences of CB1R activation on AT metabolism remain unclear.
Journal of lipid research, 57(1), 131-141 (2015-10-02)
Lipids are used as cellular building blocks and condensed energy stores and also act as signaling molecules. The glycerolipid/ fatty acid cycle, encompassing lipolysis and lipogenesis, generates many lipid signals. Reliable procedures are not available for measuring activities of several
Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie, 107, 1611-1623 (2018-09-28)
Fatty acid amide hydrolase (FAAH) represents a potential therapeutic target for number of peripheral and nervous system related disorders including neuropathic pain and neuroinflammation. A library of N-(2,4-dichlorobenzoyl) isatin Schiff bases 7a-7l and 8a-8c were designed using the contemporary scaffold-hopping
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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