D6899

ジクロフェナク ナトリウム塩

• 別名: 2-[(2,6-ジクロロフェニル)アミノ]ベンゼン酢酸 ナトリウム塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂
• CAS番号: 15307-79-6
• 分子量: 318.13
• EC Number: 239-346-4
• MDL番号: MFCD00082251
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24277712
• NACRES: NA.77

特性

• 由来生物: synthetic
• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (TLC)
• 形状: powder
• mp: 283-285 °C
• 溶解性: methanol: 50 mg/mL, clear, colorless to faint yellow or tan
• オーガナイザー: Novartis
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: [Na+].[O-]C(=O)Cc1ccccc1Nc2c(Cl)cccc2Cl
• InChI: 1S/C14H11Cl2NO2.Na/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19;/h1-7,17H,8H2,(H,18,19);/q;+1/p-1
• InChI Key: KPHWPUGNDIVLNH-UHFFFAOYSA-M
• 遺伝子情報: human ... PTGS1(5742) , PTGS2(5743)

詳細

アプリケーション

ジクロフェナクナトリウムは以下のことに使用されています：

• 放射能保護剤としての機能評価
• 可溶化剤およびそれらのミセル添加物の基礎粘度および流体力学値の測定
• シーケンシャルインジェクション解析システムにおけるジクロフェナクの電位差測定および蛍光測定のための標準品として
• フェーズ I および II DME において Descurainia sophia 種子のエタノール抽出物の阻害効果を調べる研究における、フェーズ II 医薬品代謝酵素（DME）の阻害

生物化学的／生理学的作用

ジクロフェナクナトリウム塩は、プロスタグランジン合成酵素の競合的および不可逆的阻害剤として機能する、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）です。本化合物の鎮痛および抗炎症活性は、シクロオキシゲナーゼ阻害によるアラキドン酸代謝物の合成阻害に基づいています。アラキドン酸から、炎症プロセスを仲介するプロスタグランジンへの変換を阻害することが分かっています。NSAIDs は、COX-1 と COX-2 の両方のシクロオキシゲナーゼを阻害し、胃腸への副作用を引き起こすことが分かっています。また、ジクロフェナクナトリウム塩は、フリーラジカルのスカベンジャーとして機能し、放射能によって損傷したプラスミド DNA のスーパーコイル構造の復元において、保護的な役割を果たします。ジクロフェナクナトリウムは、電子供与および水素原子の転移によって酸化されます。強力な放射能保護剤として利用できます。

標準的なNSAIDかつシクロオキシゲナ-ゼ (COX) 阻害剤です。主要代謝産物は4´-ヒドロキシジクロフェナクおよび5´-ヒドロキシジクロフェナクです。CYP2C9に特異的な基質として用いられてきました。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のAcid-Sensing (Proton-gated) Ion Channels (ASICs)［酸感受性（プロトンゲートのある）イオンチャネル（ASICs）］およびNuclear Receptors (PPARs)［核内受容体（PPARs）］のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、 ノバルティスによって開発されました。医薬品として開発された化合物および承認された医薬品／医薬品候補のリストを閲覧する場合は、こちらをクリックしてください。

本化合物は、ADME Tox 研究のための注目製品の一つです。他の ADME Tox 製品を探す場合は、ここをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06,GHS08,GHS09
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301,H361d,H372,H411
• 注意書き: P202 - P260 - P264 - P273 - P280 - P301 + P310
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 2 - Repr. 2 - STOT RE 1
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges