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安全性情報

475741

Sigma-Aldrich

MAGL Inhibitor III, JZL184

The MAGL Inhibitor III, JZL184, also referenced under CAS 1101854-58-3, controls the biological activity of MAGL.

別名:

MAGL Inhibitor III, JZL184, 4-Nitrophenyl-4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidine-1-carboxylate, Monoacylglycerol Lipase Inhibitor III, JZL184

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C27H24N2O9
CAS番号:
分子量:
520.49
UNSPSCコード:
12352200
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥97% (HPLC)

形状

solid

メーカー/製品名

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
protect from light

white to off-white

溶解性

DMSO: 50 mg/mL

輸送温度

wet ice

保管温度

−20°C

InChI

1S/C27H24N2O9/c30-26(38-21-5-3-20(4-6-21)29(32)33)28-11-9-17(10-12-28)27(31,18-1-7-22-24(13-18)36-15-34-22)19-2-8-23-25(14-19)37-16-35-23/h1-8,13-14,17,31H,9-12,15-16H2

InChI Key

SEGYOKHGGFKMCX-UHFFFAOYSA-N

詳細

A cell-permeable, blood-brain-barrier-permeant, and orally available carbamate compound that selectively inhibit MAGL (monoacylglycerol lipase) activity over FAAH (fatty acid amide hydrolase) and 35 other murine brain serine hydrolases, both in vitro (IC50 = 6 - 8 nM against 2-AG hydrolysis by MAGL vs. 4 µM against anandamide/AEA hydrolysis by FAAH) and in mice in vivo (5-fold 2-AG enhancement and 75% MAGL activity inhibition in brain membrane from mice 4 hr after a single JZL184 dosage at 4 mg/kg via i.p.) in an irreversible, time- and dose-dependent manner. A great complement to the FAAH inhibitor URB597 (Cat. No. 341249) in differentiating the roles of CB1 and CB2 (type I and II cannabinoid receptors) in eCB- (endocannabinoid) mediated cellular signaling and in vivo physiological effects. Reported to be equally effective against human and murine MAGL, but inhibit rat MAGL with a ~10-fold lower potency.
A cell-permeable, blood-brain-barrier-permeant, and orally available carbamate compound that selectively inhibit MAGL (monoacylglycerol lipase) activity over FAAH (fatty acid amide hydrolase) and 35 other murine brain serine hydrolases, both in vitro (IC50 = 6-8 nM against 2-AG hydrolysis by MAGL vs. 4 µM against anandamide/AEA hydrolysis by FAAH) and in mice in vivo (5-fold 2-AG enhancement and 75% MAGL activity inhibition in brain membrane from mice 4 hr after a single JZL184 dosage at 4 mg/kg via i.p.) in an irreversible, time- and dose-dependent manner. A great complement to the FAAH inhibitor URB597 (Cat. No. 341249) in differentiating the roles of CB1 and CB2 (type I and II cannabinoid receptors) in eCB- (endocannabinoid) mediated cellular signaling and in vivo physiological effects. Reported to be equally effective against human and murine MAGL, but inhibit rat MAGL with a ~10-fold lower potency.

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

再構成

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

その他情報

Nomura, D.K., et al. 2010. Cell140, 49.
Long, J.Z., et al. Nature Chem. Biol.16, 744.
Long, J.Z., et al. 2009. Nature Chem. Biol.5, 37.
Pan, B., et al. 2009. J. Pharmacol. Exp. Ther.331, 591.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

475741-10MG:


試験成績書(COA)

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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