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Merck
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SML2604

Sigma-Aldrich

BAY-885

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

BAY 885, BAY885, [2-Amino-4-(trifluoromethoxy)phenyl]{4-[7-(4-methylpiperazin-1-yl)pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-yl]piperidin-1-yl}methanone

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C25H28F3N7O2
Numero CAS:
2307249-33-6
Peso molecolare:
515.53
Numero MDL:
MFCD32067879
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

−20°C

Stringa SMILE

O=C(N1CCC(CC1)C2=C3C(C=C(C=N3)N4CCN(CC4)C)=NC=N2)C5=CC=C(C=C5N)OC(F)(F)F

Azioni biochim/fisiol

BAY-885 is an ATP site-targeting, potent and selective ERK5 (BMK1, MAPK7) inhibitor (IC50 = 35 nM with 250 μM ATP; % inhibition at 1 μM = 62/rat Fer, 58/human EphB3, 43/human EphA5, =20/355 kinases) with no BRD4 affinity (20 μM), nor inhibitory potency toward hERG (10 μM) and CYP enzymes (20 μM; CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4). BAY-885 potently inhibits 100 ng/mL EGF-induced, ERK5-dependent MEF2 activity (IC50 = 120 nM; SN12C-MEF2-luc reporter assay).

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable

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Duy Nguyen et al.
Journal of medicinal chemistry, 62(2), 928-940 (2018-12-20)
The availability of a chemical probe to study the role of a specific domain of a protein in a concentration- and time-dependent manner is of high value. Herein, we report the identification of a highly potent and selective ERK5 inhibitor

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