D5942

DAPT

≥98% (HPLC), solid, γ-secretase inhibitor

• Sinonimo/i: GSI-IX, LY-374973, N-[N-(3,5-difluorofenacetil)-L-alanil]-S-fenilglicina t-butil estere
• Formula empirica (notazione di Hill): C₂₃H₂₆F₂N₂O₄
• Numero CAS: 208255-80-5
• Peso molecolare: 432.46
• Numero MDL: MFCD04974585
• Codice UNSPSC: 12352200
• ID PubChem: 24893987
• NACRES: NA.77

Proprietà

• Nome del prodotto: DAPT, ≥98% (HPLC), solid
• Origine biologica: synthetic (organic)
• Livello qualitativo: 100
• Saggio: ≥98% (HPLC)
• Stato: solid
• Colore: white
• Solubilità: DMSO: ~18 mg/mL
• Ideatore: Eli Lilly
• Temperatura di conservazione: 2-8°C
• Stringa SMILE: C[C@H](NC(=O)Cc1cc(F)cc(F)c1)C(=O)N[C@@H](C(=O)OC(C)(C)C)c2ccccc2
• InChI: 1S/C23H26F2N2O4/c1-14(26-19(28)12-15-10-17(24)13-18(25)11-15)21(29)27-20(16-8-6-5-7-9-16)22(30)31-23(2,3)4/h5-11,13-14,20H,12H2,1-4H3,(H,26,28)(H,27,29)/t14-,20+/m0/s1; DWJXYEABWRJFSP-VBKZILBWSA-N
• Informazioni sul gene: human ... APH1A(51107) , APH1B(83464) , NCSTN(23385) , NOTCH1(4851) , NOTCH2(4853) , NOTCH3(4854) , NOTCH4(4855) , PSEN1(5663) , PSEN2(5664) , PSENEN(55851) ; mouse ... Aph1a(226548) , Aph1b(208117) , Ncstn(59287) , Notch1(18128) , Notch2(18129) , Notch3(18131) , Notch4(18132) , Psen1(19164) , Psen2(19165) , Psenen(66340) ; rat ... Aph1a(365872) , Aph1b(300802) , Ncstn(289231) , Notch1(25496) , Notch2(29492) , Notch3(56761) , Notch4(406162) , Psen1(29192) , Psen2(81751) , Psenen(292788)

Descrizione

Applicazioni

Il DAPT è stato impiegato: comecomponente del terreno di differenziazione neuronale (NDM) per avviare ilpatterning dei neuroni corticali, come inibitore della segnalazione di Notch per studiarne gli effetti sullarigenerazione delle cellule ciliate nei pesci zebra, come inibitore della γ-secretasi per bloccarela via di segnalazione di Notch per valutarne gli effetti sulla proliferazione delle cellule muscolari lisce di arteria polmonare di ratto(PASMC)

Azioni biochim/fisiol

γInibitore della gamma-secretasi, blocca la segnalazione della Notch.

Il DAPT è un inibitore della γ-secretasi e indirettamente un inibitore della Notch, un substrato della γ-secretasi. Altri substrati della γ-secretasi comprendono la proteina correlata al recettore LDL, la E-caderina e la ErbB-4. Come inibitore della γ-secretasi, il DAPT può essere utile nello studio della formazione del β-amiloide (Aβ). Il DAPT ha mostrato di inibire la segnalazione della Notch negli studi sulle malattie autoimmuni e linfoproliferative, quali ALPS e lupus eritematoso (SLE), oltre che nella crescita delle cellule cancerose, nell′angiogenesi e nella differenziazione delle cellule staminali pluripotenti indotte umane (hIPSC).

Caratteristiche e vantaggi

Questo composto è stato sviluppato da Eli Lilly. Per sfogliare l′elenco degli altri composti sviluppati in ambito farmaceutico e dei farmaci approvati o candidati farmaci, cliccare qui.

Questo è un prodotto in primo piano nell′ambito della ricerca neuroscientifica. Cliccare qui per scoprire gli altri prodotti in primo piano nella ricerca neuroscientifica. Ulteriori informazioni su piccole molecole bioattive per altre aree di ricerca sono disponibili sul sito sigma.com/discover-bsm.

Informazioni sulla sicurezza

• Codice della classe di stoccaggio: 11 - Combustible Solids
• Classe di pericolosità dell'acqua (WGK): WGK 3
• Punto d’infiammabilità (°F): Not applicable
• Punto d’infiammabilità (°C): Not applicable
• Dispositivi di protezione individuale: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)