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Merck

SML1988

Sigma-Aldrich

TASIN-1 盐酸盐

≥98% (HPLC)

别名:

1′-(4-甲氧基苯基磺酰基)-4-甲基-1,4 ′-联哌啶 盐酸盐, 1,4′-联哌啶, 1′-[(4-甲氧基苯基)磺酰基] -4-甲基-,, 盐酸盐, 截短的APC选择性抑制剂1

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About This Item

经验公式(希尔记法):
C18H28N2O3S · HCl
分子量:
388.95
分類程式碼代碼:
12352200
NACRES:
NA.77

化驗

≥98% (HPLC)

形狀

powder

儲存條件

desiccated
protect from light

顏色

white to beige

溶解度

H2O: 2 mg/mL, clear

儲存溫度

2-8°C

SMILES 字串

CC(CC1)CCN1C(CC2)CCN2S(C3=CC=C(OC)C=C3)(=O)=O.[H]Cl

生化/生理作用

TASIN-1(截短的APC选择性抑制剂1)可靶向EBP-(依莫帕米结合蛋白;D8-D7固醇异构酶)依赖性胆固醇的生物合成,并且在脂质不足的情况下,可选择性诱导含APC截段的人大肠癌(CRC)培养物中的细胞胆固醇消耗和凋亡死亡(0.2%FCS或2%脂蛋白缺乏的血清;在72小时内IC50从35 nM/HT29到4.9 μM/HT55)。该现象是由于胆固醇体内稳态调节不良所致,而对野生型APC CRC细胞或未转化的人结肠和支气管上皮细胞(IC50)几乎没有细胞毒性(在72小时内IC50 >50 μM)。TASIN-1腹膜内注射可有效利用基因工程CPC通过截短的APC抑制CRC肿瘤的生长;Apc小鼠(每周两次20 mg/kg)和两个异种移植鼠模型(DLD1 & HT29;每天两次40 mg/kg),其对这些动物模型无明显毒性。

儲存類別代碼

11 - Combustible Solids

水污染物質分類(WGK)

WGK 3

閃點(°F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable


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Lu Zhang et al.
Science translational medicine, 8(361), 361ra140-361ra140 (2016-11-01)
Mutations in the adenomatous polyposis coli (APC) gene are common in colorectal cancer (CRC), and more than 90% of those mutations generate stable truncated gene products. We describe a chemical screen using normal human colonic epithelial cells (HCECs) and a

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