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品質等級
化驗
≥98% (HPLC)
形狀
powder
顏色
white to beige
溶解度
DMSO: >5 mg/mL, clear
儲存溫度
room temp
InChI
1S/C37H38BrF3N4O/c38-28-12-13-30-32(23-28)42-34(25-8-7-11-27(22-25)37(39,40)41)31(24-44-20-14-29(15-21-44)45-18-5-2-6-19-45)33(30)35(46)43-36(16-17-36)26-9-3-1-4-10-26/h1,3-4,7-13,22-23,29H,2,5-6,14-21,24H2,(H,43,46)
InChI 密鑰
UIVOZBSCHXCGPS-UHFFFAOYSA-N
應用
GSK2193874作为瞬时受体电位香草醛4(TRPV4)拮抗剂的应用实例:
- 研究其对小鼠中GSK101诱导的结肠收缩的影响
- 研究其对鼠骨密质来源成骨细胞(CB-OB)的影响
- 研究其对小鼠中脂多糖(LPS)所致肺损伤的影响
生化/生理作用
GSK2193874 是 TRPV4 离子通道 (IC50 = 50 nM) 的一种非常有效的特异性拮抗剂。TRPV4 活性可驱动高肺静脉压 (PVP) 引起的肺水肿。GSK2193874 可阻断表达天然和重组 TRPV4 的细胞中的 TRPV4 介导钙内流,并抑制 PVP 症状啮齿动物和犬肺中的血管透性和肺水肿。该化合物还可修复心肌梗塞模型小鼠体内的肺水肿。
訊號詞
Danger
危險分類
Acute Tox. 3 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
標靶器官
Respiratory system
儲存類別代碼
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
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Cell reports, 27(3), 793-805 (2019-04-18)
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eLife, 7 (2018-10-17)
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