PZ0363

CP-105,696

≥98% (HPLC)

• 别名: (+)-1-(3S,4R)- [3-（4-苯基苄基）-4-羟基色烷-7-基] 环戊烷羧酸, 1-[(3S,4R)-3-([1,1′-联苯基 ]-4-基甲基）-3,4-二氢-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-7-基 ]-环戊烷羧酸, CP-105696, CP105696
• 经验公式（希尔记法）: C₂₈H₂₈O₄
• CAS号: 158081-99-3
• 分子量: 428.52
• MDL號碼: MFCD00934881
• 分類程式碼代碼: 51111800
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: powder
• 顏色: white to beige
• 儲存溫度: room temp
• SMILES 字串: OC(C1(CCCC1)C(C=C2)=CC3=C2[C@H](O)[C@@H](CC4=CC=C(C5=CC=CC=C5)C=C4)CO3)=O

说明

應用

CP-105,696已作为白三烯B4受体(LTB4R)拮抗剂，用于研究LTB4通路在过敏性钙化三醇(MC903)+模型变应原卵清蛋白(OVA)致敏小鼠特应性皮炎(AD)样疾病急性瘙痒发作机制中的影响。

生化／生理作用

CP-105,696是一种具有口服活性的有效选择性白三烯 B4 受体 (LTB4R) 拮抗剂（结合人中性粒细胞时，对[3H]LTB4的 IC50 = 5.6 nM；结合豚鼠脾或小鼠膜时，分别为IC50 = 9.7 nM & 30.3 nM），分别以LTB4非竞争性和竞争性方式靶向 LTB4R高亲和力和低亲和力结合位点。CP-105,696可抑制5 nM LTB4诱导的人中性粒细胞趋化性和 CDllb 上调（IC50分别为5.2 nM 和 430 nM），同时不抑制环加氧酶活性或影响C5a、PAF、IL-8诱导的趋化性。口服给药对皮内LTB4（100 ng/小鼠）有效，但对小鼠和豚鼠体内的IL-1、注射诱导中性粒细胞积聚（ED50分别为4.2 和 0.26 mgkg）无效。CP-105,696的体内疗效也在其他动物模型中得到证实，包括胶原诱导性关节炎（CIA；小鼠体内0.3-10 mg/kg）、过敏性脑脊髓炎（ED50= 8.6 mg/kg；小鼠）和哮喘（10- 30 mg/kg；灵长类动物）。

安全信息

• 象形圖: GHS07
• 訊號詞: Warning
• 危險聲明: H302
• 防範說明: P264 - P270 - P301 + P312 - P501
• 危險分類: Acute Tox. 4 Oral
• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable