M7571

MK-571 钠盐 水合物

≥95% (HPLC), powder, leukotriene D4 antagonist

• 别名: 5-（3-（2-（7-氯喹啉-2-基）乙烯基）苯基）-8-二甲基氨基甲酰-4,6-二硫杂辛酸 钠盐 水合物, L-660711
• 经验公式（希尔记法）: C₂₆H₂₆ClN₂NaO₃S₂ · xH₂O
• CAS号: 115103-85-0
• 分子量: 537.07 (anhydrous basis)
• MDL號碼: MFCD11114392
• 分類程式碼代碼: 51111800
• PubChem物質ID: 329817910
• NACRES: NA.77

属性

• product name: MK-571 钠盐 水合物, ≥95% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: powder
• 儲存條件: desiccated
• 顏色: white to beige
• 溶解度: H₂O: 15 mg/mL, clear
• 起源: Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.
• 運輸包裝: wet ice
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: O.[Na+].CN(C)C(=O)CCSC(SCCC([O-])=O)c1cccc(\C=C\c2ccc3ccc(Cl)cc3n2)c1
• InChI: 1S/C26H27ClN2O3S2.Na.H2O/c1-29(2)24(30)12-14-33-26(34-15-13-25(31)32)20-5-3-4-18(16-20)6-10-22-11-8-19-7-9-21(27)17-23(19)28-22;;/h3-11,16-17,26H,12-15H2,1-2H3,(H,31,32);;1H2/q;+1;/p-1/b10-6+;;
• InChI 密鑰: MSHRPLRGSQECLY-DOLBFOAYSA-M

说明

應用

MK-571钠盐水合物已被用于：

• 作为外排抑制剂，监测多药耐药蛋白（MRP）的功能并避免其他转运蛋白的重复
• 在多种多形性胶质母细胞瘤（GBM）细胞系中，体外评估其对细胞增殖和二维迁移的影响
• 作为多药抗性（MDR）转运蛋白抑制剂，研究其在卵巢癌细胞中的作用
• 作为ABCC1/2的特异性抑制剂，用于转运、毒性、流式细胞术和砷外排的研究

生化／生理作用

MK 571 是一种强效选择性白三烯 D4 (LTD4) 拮抗剂和 ABCC 多药耐药蛋白 1 (MRP1) 抑制剂。半胱氨酰白三烯 (CysLTs)，LTC4、LTD4 和 LTE4 通过两种不同的 G 蛋白偶联受体介导其作用。LTD4 是 CysLT1 受体的首选配体，而 LTC4 和 LTD4 与 CysLT2 受体的亲和力大致相等。MK 571 是一种选择性、口服活性 CysLT1 受体拮抗剂。阻断 LTD4 而非 LTC4 与人和豚鼠肺膜的结合，Ki 值分别为 0.22 nM 和 2.1 nM。MK 571 可有效阻断重组人和小鼠 CysLT1 受体的 LTD4 活化，但对阻断重组人或鼠 CysLT2 受体的 LTC4 或 LTD4 活化无效。它可能抑制 MRP1，并已显示克服获得性砷耐受性。

特點和優勢

《受体分类和信号转导》手册的 GABAC受体页有该化合物的介绍。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。

该化合物是由Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.开发的。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单， 请单击此处。

安全信息

• 象形圖: GHS07
• 訊號詞: Warning
• 危險聲明: H315,H319,H335
• 防範說明: P261 - P264 - P271 - P280 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危險分類: Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• 標靶器官: Respiratory system
• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable
• 個人防護裝備: dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves