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品質等級
化驗
≥90% (HPLC)
形狀
solid
製造商/商標名
Calbiochem®
儲存條件
OK to freeze
protect from light
顏色
off-white
溶解度
DMSO: 15 mg/mL
ethanol: 5 mg/mL
運輸包裝
ambient
儲存溫度
2-8°C
InChI
1S/C28H27N3O3/c1-30-27(19-8-5-4-6-9-19)22(23-10-7-14-29-28(23)30)11-12-26(32)31-15-13-20-16-24(33-2)25(34-3)17-21(20)18-31/h4-12,14,16-17H,13,15,18H2,1-3H3
InChI 密鑰
IJYPHMXWKKKHGT-UHFFFAOYSA-N
應用
Smad3(SIS3)的特异性抑制剂已被用于阻断转化生长因子(TGF)-β/母体十肽同系物3 (SMAD3)信号转导,以表征肺成纤维细胞中有助于信号转导子和转录激活子3(STAT3)活化的信号转导途径 。它也可用作无血清培养基中的SMAD3 抑制剂,用于评估其预防ARPE-19细胞中丙烯醛作用的能力。
生化/生理作用
Smad3(SIS3)的特异性抑制剂是一种吡咯并吡啶化合物。它选择性阻断转化生长因子(TGF)-β1-依赖型母体十肽同系物3 (Smad3) 磷酸化和Smad3介导的细胞途径,但是不影响Smad2, p38分裂素活化的蛋白质激酶(MAPK)、胞外信号调节激酶(ERK)或磷酸肌醇3-激酶(PI3K)信号传导。 通过其抑制功能, SIS3调节小鼠单侧输尿管梗阻(UUO)肾的纤维化、细胞凋亡和炎症。因此,SIS3可用作肾病抗纤维化治疗的有效药物。
主要靶标
TGF-β1依赖性Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号转导
TGF-β1依赖性Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号转导
包裝
用惰性气体包装
警告
毒性:刺激性(B)
重構
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他說明
可逆:否
产物不与ATP竞争。
细胞可渗透性:是
Jinnin, M., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 597.
产物不与ATP竞争。
细胞可渗透性:是
Jinnin, M., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 597.
法律資訊
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 1
閃點(°F)
Not applicable
閃點(°C)
Not applicable
Current eye research, 37(11), 1045-1053 (2012-08-22)
Acrolein has been implicated in retinal pigment epithelium (RPE) cell death, and has been associated with diabetic retinopathy. Our purpose was to investigate the potential effect of high glucose in influencing acrolein-mediated RPE cytokine production and cell death. We investigated
Cancer research, 80(5), 1102-1117 (2020-01-09)
Tumor-associated macrophages (TAM) promote triple-negative breast cancer (TNBC) progression. Here, we report BRCA1-IRIS-overexpressing (IRISOE) TNBC cells secrete high levels of GM-CSF in a hypoxia-inducible factor-1α (HIF1α)- and a NF-κB-dependent manner to recruit macrophages to IRISOE cells and polarize them to
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