5.31711

类端粒沉默干扰体1(DOT1L)抑制剂，SYC-522

• 别名: 类端粒沉默干扰体1(DOT1L)抑制剂，SYC-522
• 经验公式（希尔记法）: C₂₇H₄₀N₈O₄
• CAS号: 1381761-52-9
• 分子量: 540.66
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 效力: 500 pM K_i
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white to light yellow
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: −20°C

说明

一般說明

一种细胞可渗透的 S-腺苷-L-蛋氨酸（SAM）衍生物，可作为组蛋白 3-赖氨酸 79（H3K79）甲基转移酶 DOT1L（K_i = 500 pM）的高效抑制剂，并抑制 H3K79 甲基化。不影响 PRMT1、CARM1 和 SUV39H1 的活性（IC₅₀ > 100 µM）。 在 G0/G1 阶段阻止细胞周期。 尽管它不诱导凋亡，但它可使 MLL 重排的白血病细胞对化疗药物（米托蒽醌、依托泊苷、阿糖胞苷）敏感，从而导致凋亡性细胞死亡。 研究表明，它将白血病相关基因 HOXA9 和 MEIS1 的表达下调 50％ 以上。

请注意，由于水含量的变化，该化合物的分子量是因批次特异性的。

一种细胞可渗透的 S-腺苷-L-蛋氨酸（SAM）衍生物，可作为组蛋白 3-赖氨酸 79（H3K79）甲基转移酶 DOT1L（K_i = 500 pM）的高效抑制剂，并抑制 H3K79 甲基化。不影响 PRMT1、CARM1 和 SUV39H1 的活性（IC_{50 > 100 µM）。 在 G0/G1 阶段阻止细胞周期。 尽管它不诱导凋亡，但它可使 MLL 重排的白血病细胞对化疗药物（米托蒽醌、依托泊苷、阿糖胞苷）敏感，从而导致凋亡性细胞死亡。 研究表明，它将白血病相关基因 HOXA9 和 MEIS1 的表达下调 50％ 以上。}

一种细胞可透过性 S-腺苷-L-蛋氨酸（SAM）衍生物，可作为组蛋白 3-赖氨酸 79（H3K79）甲基转移酶 DOT1L（K_i = 500 pM）的高效抑制剂

生化／生理作用

主靶
DOT1L

细胞可透过性：是

警告

毒性：标准处理（A）

重構

重悬后，等分并冻存（-20°C）。储备液在 -20°C 条件下可稳定保存 3 个月。

其他說明

Liu, W., et al. 2014.PLoS One.9, e98270.
Anglin, J.L., et al. 2012.J. Med. Chem.55, 8066.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable