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PICK1 PDZ结构域抑制剂，FSC231

The PICK1 PDZ Domain Inhibitor, FSC231 controls the biological activity of PICK1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.

• 别名: PICK1 PDZ结构域抑制剂，FSC231, （E）-乙基-2-氰基-3-（3，4-二氯苯基）丙烯酰基氨基甲酸酯
• 经验公式（希尔记法）: C₁₃H₁₀Cl₂N₂O₃
• 分子量: 313.14
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥95% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C

说明

一般說明

一种可渗透细胞的丙烯酰氨基甲酸酯化合物，可选择性靶向PICK1（蛋白与C激酶1相互作用）的PDZ（PSD-95/Discs-large/ZO-1同源性）结构域，但不靶向PSD-95（突触后密度蛋白95）的PDZ结构域和GRIP1（谷氨酸受体相互作用蛋白1），可有效竞争多巴胺转运蛋白/DAT（竞争性结合测定中K_i ~10 µM），GluR2（竞争性结合测定中K_i ~10 µM）和mRluR7a（使用来自50 µM FSC231处理的HEK293的裂解物通过Co-IP抑制〜70%），与PICK1 PDZ结合的C末端。显示在NMDR诱导的大鼠海马神经元内在化后（有和没有50µ M FSC231处理下t_1/2=7.5 vs 10分钟）可加速GluR2表面再循环，并预防鼠海马切片中的LTD（有和没有50 µM FSC231处理下长期抑制%=74 vs 50）和LTP（有和没有50 µM FSC231处理下长期增强%=137 vs 266）。

一种可渗透细胞的丙烯酰氨基甲酸酯化合物，可选择性靶向PICK1（蛋白与C激酶1相互作用）的PDZ（PSD-95/Discs-large/ZO-1同源性）结构域，但不靶向PSD-95（突触后密度蛋白95）的PDZ（PSD-95/Discs-large/ZO-1同源性）结构域和GRIP1（谷氨酸受体相互作用蛋白1），可有效竞争多巴胺转运蛋白/DAT（K_i ~10 µM），GluR2（K_i ~10 µ M）和mRluR7a，与PICK1 PDZ结合的C末端。已显示可加速内在化的GluR2表面再循环，并抑制大鼠和鼠海马神经元的长期抑制和增强作用。

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：监管审查（Z）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Thorsen, T.S., et al. 2010.Proc.Natl.Acad.Sci. USA107, 413.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable