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二氢乳清酸脱氢酶抑制剂，Brequinar

• 别名: 二氢乳清酸脱氢酶抑制剂，Brequinar, 6-氟-2-（2ʹ-氟-1，1ʹ-联苯-4-基）-3-甲基-4-喹啉-羧酸钠，NSC 368390，DuP 785
• 经验公式（希尔记法）: C₂₃H₁₄F₂NNaO₂
• CAS号: 96201-88-6
• 分子量: 397.35
• MDL號碼: MFCD22648381
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: solid
• 效力: 12 nM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: off-white
• 溶解度: DMSO: 50 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: [Na+].Fc1c(cccc1)c2ccc(cc2)c3nc4c(c(c3C)C(=O)[O-])cc(cc4)F
• InChI: 1S/C23H15F2NO2.Na/c1-13-21(23(27)28)18-12-16(24)10-11-20(18)26-22(13)15-8-6-14(7-9-15)17-4-2-3-5-19(17)25;/h2-12H,1H3,(H,27,28);/q;+1/p-1
• InChI 密鑰: PZOHOALJQOFNTB-UHFFFAOYSA-M

说明

一般說明

一种具有免疫抑制和抗肿瘤特性的喹啉羧酸衍生物。通过阻断哺乳动物线粒体二氢乳清酸脱氢酶（DHODH；IC₅₀=12 nM）的活性抑制嘧啶合成。不影响非哺乳动物物种中的DHODH。 还报告可抑制粘附分子的糖基化。 增强U1690小细胞肺癌细胞对TRAIL诱导的凋亡的敏感性，并协同增强阿霉素（~100µM）的抗肿瘤作用。

生化／生理作用

主要靶标
DHODH

细胞可渗透性：具有

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

He, T. et al. 2013.Oncogene32, in press.
Hurt, D.E., et al. 2006.Bioorg.Med. Chem. Lett.16, 1610.
Schnellrath, L. et al. 2011.Int. J. Antimicrob.Agents.38, 435.
Batt, D.G., et al. 1995.Bioorg.Med. Chem. Lett.14, 1549.
Allison, A., et al. 1993.Transplantation Proc.25, 67.
Cramer, D. et al. 1992.Transplantation.53, 303.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable