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MK-886

A cell-permeable, orally active NSAID that blocks cellular Cox pathway PGE2 production by inhibiting COX-1 and mPGES-1, but not COX-2, activity, as well as suppresses cellular 5-LO pathway activation by inhibiting FLAP, rather than 5-LO, activity.

• 别名: MK-886
• 经验公式（希尔记法）: C₂₇H₃₃ClNO₂S · Na
• CAS号: 118414-82-7
• 分子量: 494.06
• 分類程式碼代碼: 51111800
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥99% (TLC)
• 形狀: solid
• 效力: 102 nM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze
• 顏色: white
• 溶解度: DMSO: 25 mg/mL; ethanol: 25 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 10-30°C
• InChI: 1S/C27H34ClNO2S/c1-6-7-14-32-25-22-15-20(18(2)3)10-13-23(22)29(17-19-8-11-21(28)12-9-19)24(25)16-27(4,5)26(30)31/h8-13,15,18H,6-7,14,16-17H2,1-5H3,(H,30,31)
• InChI 密鑰: VFMGWQLOCZBFCK-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

一种可渗透细胞的口服活性NSAID（非甾体类抗炎药），可通过抑制COX-1和mPGES-1（微粒体PGE₂合酶-1）而不是COX-2的活性（IC₅₀分别为8、2和58 M）来阻断细胞Cox途径PGE2（前列腺素E₂）的产生，并通过抑制FLAP（5-LO激活蛋白）而不是5-LO活性（1 M MK-886为<10%）来抑制细胞5-LO（5-脂氧合酶；目录号437996）途径的激活。与仅靶向COX途径的NSAID（非甾体类抗炎药）不同，MK-886在体内使用时不会引起胃肠道损害。

生化／生理作用

主要靶标
白三烯生物合成

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：具有

警告

毒性：标准处理（A）

其他說明

Koeberle, A., et al. 2009.Eur. J. Pharmacol.608, 84.
Koeberle, A., et al. 2008.J. Pharmacol.Exp.Ther.326, 975.
Fisher, L., et al. 2007.Br. J. Pharmacol.152, 471.
Ford-Hutchinson, A.W., et al. 1993.Can.J. Physiol.Pharmacol.71, 806.
Ford-Hutchinson, A.W.1991.Trends Pharmacol.12, 68.
Dixon, R.A., et al. 1990.Nature 343, 282.
Rouzer, C.A., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 1436.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable