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品質等級
化驗
≥95% (HPLC)
形狀
solid
製造商/商標名
Calbiochem®
儲存條件
OK to freeze
protect from light
顏色
white
溶解度
ethanol: 1 mg/mL
DMSO: 5 mg/mL
運輸包裝
ambient
儲存溫度
2-8°C
InChI
1S/C15H8ClF6NO2/c16-9-1-2-12(24)11(6-9)13(25)23-10-4-7(14(17,18)19)3-8(5-10)15(20,21)22/h1-6,24H,(H,23,25)
InChI 密鑰
CHILCFMQWMQVAL-UHFFFAOYSA-N
一般說明
一种细胞可渗透性IKK-2抑制剂,可选择性阻断IκBα磷酸化(IC50~250 nM),并阻止NF-κB p65核易位的诱导。据报道可通过组成性激活的c-kit受体抑制肥大细胞的肿瘤增殖。显示通过减少心肌细胞中IL-1β和MCP-1的产生(IC50<1 µM)提供心脏保护,并通过调节脂联素释放改善糖尿病的KKAy小鼠的胰岛素抵抗。
一种细胞可渗透性水杨酰胺化合物,可用作IKK-2抑制剂,可选择性阻断IκBα磷酸化(IC50~250 nM),从而阻止NF-κB p65核易位的诱导。显示通过减少心肌细胞中IL-1β和MCP-1的产生(IC50<1 µM)提供心脏保护,并通过调节脂联素释放改善KKAy小鼠的胰岛素抵抗。
生化/生理作用
主要靶标
IKK-2
IKK-2
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞可渗透性:是
靶标IC50:~ 250 nM 阻断IκBα磷酸化
包裝
用惰性气体包装
警告
毒性:标准处理(A)
重構
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他說明
Kamon, J., et al. 2004.Biochem.Biophys.Res. Commun.323, 242.
Onai, Y., et al. 2004.Cardiovasc.Res.63, 51.
Tanaka, A., et al. 2004.Blood105, 2324.
Onai, Y., et al. 2004.Cardiovasc.Res.63, 51.
Tanaka, A., et al. 2004.Blood105, 2324.
法律資訊
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
儲存類別代碼
11 - Combustible Solids
水污染物質分類(WGK)
WGK 3
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