346003

胰高血糖素受体拮抗剂II

The Glucagon Receptor Antagonist II, also referenced under CAS 191034-25-0, controls the biological activity of Glucagon Receptor.

• 别名: 胰高血糖素受体拮抗剂II, 2-（4-吡啶基）-5-（4-氯苯基）-3-（5-溴-2-丙氧基苯基）吡咯，L-168，049
• 经验公式（希尔记法）: C₂₄H₂₀BrClN₂O
• CAS号: 191034-25-0
• 分子量: 467.79
• MDL號碼: MFCD08703112
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: light beige
• 溶解度: DMSO: 45 mg/mL; ethanol: 45 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• SMILES 字串: Brc1cc(c(cc1)OCCC)c2c([nH]c(c2)c4ccc(cc4)Cl)c3ccncc3
• InChI: 1S/C24H20BrClN2O/c1-2-13-29-23-8-5-18(25)14-20(23)21-15-22(16-3-6-19(26)7-4-16)28-24(21)17-9-11-27-12-10-17/h3-12,14-15,28H,2,13H2,1H3
• InChI 密鑰: HHBOWXZOLYQFNY-UHFFFAOYSA-N

说明

一般說明

一种可渗透细胞的三芳基吡咯化合物，可作为选择性、非竞争性、高亲和力胰高血糖素受体拮抗剂（IC₅₀=3.7 nM，63 nM和60 nM，分别抑制标记的胰高血糖素与人，鼠和犬胰高血糖素受体的结合）。在Mg²⁺存在下表现出减弱的拮抗特性（降低≥20倍），并且对大鼠，豚鼠和兔胰高血糖素受体的亲和力较弱（IC₅₀ >1 µM）。即使在浓度高达10 µM的情况下，也不会抑制胰高血糖素样肽1（GLP-1）与同源GLP-1受体的结合。不会影响其他GPCR的配体结合，并且只会微弱地影响p38激酶活性（IC₅₀ = 1.44 µM）。有效抑制胰高血糖素诱导的GTP_γS与G_αs的结合（IC₅₀=158 nM）和hGLUR-CHO细胞中的腺苷酸环化酶激活（K_b=25 nM）。显示在小鼠和大鼠中均具有口服生物利用度。

生化／生理作用

主要靶标
胰高血糖素受体

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：3.7 nM，63 nM和60 nM，分别抑制标记的胰高血糖素与人，鼠和犬胰高血糖素受体的结合

包裝

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

其他說明

Dallas-Yang, Q., et al. 2002.Anal.Biochem.301, 156.
Cascieri, M.A., et al. 1999.J. Biol. Chem.274, 8694.
de Laszlo, S.E., et al. 1999.Bioorg.Med. Chem. Lett.9, 641.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 1
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable