219671

GlyH-101

≥97% (HPLC), solid, CFTR inhibitor, Calbiochem^®

• 别名: CFTR抑制剂II，GlyH-101
• 经验公式（希尔记法）: C₁₉H₁₅Br₂N₃O₃
• CAS号: 328541-79-3
• 分子量: 493.15
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.28

属性

• product name: CFTR抑制剂II，GlyH-101, CFTR Inhibitor II, GlyH-101, CAS 328541-79-3, is a cell-permeable potent, selective and reversible open-channel blocker of CFTR (K_i = 4.3 µM in CFTR-expressing FRT cells).
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥97% (HPLC)
• 形狀: solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 200 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: 2-8°C
• InChI: 1S/C19H15Br2N3O3/c20-15-8-13(18(26)17(21)19(15)27)9-23-24-16(25)10-22-14-6-5-11-3-1-2-4-12(11)7-14/h1-9,22,26-27H,10H2,(H,24,25)/b23-9+
• InChI 密鑰: RMBDLOATEPYBSI-NUGSKGIGSA-N

说明

一般說明

一种可渗透细胞的甘氨酰腙化合物，以中等速度作为CFTR的有效，选择性和可逆的开放通道阻滞剂（<1 min; 95% inhibition at 50 µM; K_i = 4.3 µM in CFTR-expressing FRT cells for apical membrane Cl^- current) and exhibits desirable aqueous solubility. Shown to produce inwardly rectifying CFTR Cl^- currents with reduced mean channel open time and suggested to directly interact with the channel pore at the extracellular side of the membrane. Displays minimal effects on P-glycoprotein and non-CFTR-mediated Cl^- currents, and is effective in nasal and intestinal epithelia in vivo. Also available as a 25 mM solution in DMSO (Cat. No. 219675）。

一种可渗透细胞的甘氨酰腙化合物，可作为CFTR的有效，选择性和可逆的开放通道阻滞剂，具有中等速度（<1 min；在50 µM时抑制95%；K_i = 4.3 µM，在表达CFTR的FRT细胞中用于顶膜Cl^- 电流），并表现出理想的水溶性。已显示可产生向内整流的CFTR Cl^-电流，且平均通道开放时间减少，并建议与膜细胞外侧的通道孔直接相互作用。显示对P-糖蛋白和非CFTR介导的Cl^-电流的影响最小，并且在体内对鼻和肠上皮有效。

生化／生理作用

在表达CFTR的FRT细胞中为4.3 µM，用于顶膜氯离子电流

主要靶标
CFTR

产物不与ATP竞争。

可逆性：是

细胞可渗透性：是

靶标IC₅₀：以50 µM时抑制95%

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。

其他說明

Sonawane, N.D., et al. 2006.FASEB J.20, 130.
Muanprasat, C., et al. 2004.J. Gen.Physiol.124, 125.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 2
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable