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苔藓抑素1

≥98% (HPLC), solid,film, protein kinase C activator, Calbiochem^®

• 别名: 苔藓抑素1, Bryo 1，PKC活化剂VII，PKC活化剂VI
• 经验公式（希尔记法）: C₄₇H₆₈O₁₇
• CAS号: 83314-01-6
• 分子量: 905.03
• MDL號碼: MFCD00893832
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 产品名称: 苔藓抑素1, A macrocyclic lactone with antitumor properties.
• 品質等級: 100
• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 形狀: film; solid
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: white to colorless
• 溶解度: DMSO: 25 mg/mL; ethanol: 25 mg/mL
• 運輸包裝: ambient
• 儲存溫度: −20°C
• SMILES 字串: O1[C@@]2([C@H](\C(=C\C(=O)OC)\C[C@H]1CC(OC(=O)C[C@@H](CC3O[C@@](CC4O[C@H](C\C(=C/C(=O)OC)\C4)\C=C\C2(C)C)(C(C(C3)OC(=O)C)(C)C)O)O)[C@H](O)C)OC(=O)\C=C\C=C\CCC)O
• InChI: 1S/C47H68O17/c1-10-11-12-13-14-15-39(51)62-43-31(22-41(53)58-9)21-34-25-37(28(2)48)61-42(54)24-32(50)23-35-26-38(59-29(3)49)45(6,7)46(55,63-35)27-36-19-30(20-40(52)57-8)18-33(60-36)16-17-44(4,5)47(43,56)64-34/h12-17,20,22,28,32-38,43,48,50,55-56H,10-11,18-19,21,23-27H2,1-9H3/b13-12+,15-14+,17-16+,30-20+,31-22+/t28-,32-,33+,34+,35?,36?,37?,38?,43+,46+,47-/m1/s1
• InChI 密鑰: MJQUEDHRCUIRLF-BXOMOELISA-N

说明

一般說明

一种具有抗肿瘤特性的大环内酯。有效激活蛋白激酶C并表现出高结合亲和力（K_i = 1.35 nM）。有效地转移和下调PKC同工酶α，δ和ε。在完整细胞中通过PKC依赖性途径诱导PKD的双相激活。还显示可以激活Jurkat T细胞和rat2细胞中的Ras。

一种具有抗肿瘤特性的大环内酯。有效激活蛋白激酶C并表现出高结合亲和力（K_i = 1.35 nM）。有效地转移蛋白激酶C（PKC）同工酶α，β和ε，并诱导PKCδ的双相，浓度依赖性下调。据报道与佛波酯竞争结合PKC。在完整细胞中以双相，PKC依赖性方式刺激蛋白激酶D（PKD）活性。还激活Jurkat T细胞和rat2细胞中的Ras。

生化／生理作用

主要靶标
蛋白激酶C

产物不与ATP竞争。

可逆：否

细胞渗透性：否

靶标K_i：1.35 nM，对于蛋白激酶C

警告

毒性：标准处理（A）

重構

复溶后，等分并冷冻（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。

其他說明

Clamp, A., and Jayson, G. 2002.Anticancer Drugs13, 673.
Lorenzo, P.S., et al. 1999.Cancer Res.59, 6137.
Wang, Q.J., et al. 1999.J. Biol. Chem.274, 37233.
Wender, P.A., et al. 1998.Proc.Natl.Acad.Sci. USA95, 6624.
Matthews, S.A., et al. 1997.J. Biol. Chem.272, 20245.
Szallasi, Z., et al. 1994.Mol.Pharmacol.46, 840.
Berkow, R.L., and Kratt, A.S.1985.Biochem.Biophys.Res. Commun.3, 1109.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable