P4265

Pepstatine A

powder, ≥75% (HPLC)

• Synonyme(s) : Pepsin inhibitor
• Formule empirique (notation de Hill): C₃₄H₆₃N₅O₉
• Numéro CAS: 26305-03-3
• Poids moléculaire : 685.89
• Numéro Beilstein : 2201362
• Numéro CE : 247-600-0
• Numéro MDL: MFCD00060740
• Code UNSPSC : 12352202
• ID de substance PubChem : 24898519
• Nomenclature NACRES : NA.77

Propriétés

• product name: Pepstatine A, microbial, ≥75% (HPLC)
• Source biologique: microbial
• Niveau de qualité: 300
• Pureté: ≥75% (HPLC)
• Forme: powder
• Pf: 233 °C (dec.) (lit.)
• Solubilité: ethanol: acetic acid (9:1): 1 mg/mL, clear to hazy, colorless
• Température de stockage: 2-8°C
• Chaîne SMILES: CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C[C@H](O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CC(C)C)C(C)C)C(C)C)[C@@H](O)CC(O)=O
• InChI: 1S/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1
• Clé InChI: FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPSA-N

Description

Application

Ce produit peut être associé à l'E64-d et à la leupeptine A pour inhiber la dégradation du contenu des vacuoles autophagiques. Pour cette application, la concentration de travail est généralement comprise entre 1 μM et 10 μM.

La pepstatine A a été utilisée :

• comme composant du tampon synaptoneurosome pour homogénéiser le striatum de C57BL/6
• comme composant du tampon de lyse de la kinase 5 dépendante de la cycline (Cdk5)
• comme inhibiteur pour déterminer l'activité chymotrypsine de la langouste de Californie (Panulirus interruptus)

Actions biochimiques/physiologiques

La pepstatine A est un inhibiteur des protéases acides (aspartyl peptidases). Elle forme un complexe 1:1 avec des protéases telles que la pepsine, la rénine, la cathepsine D, la chymosine bovine et la protéase B (Aspergillus niger). L'inhibiteur est très sélectif et n'inhibe pas les protéases à thiol, les protéases neutres ou les protéases à sérine. La γ-secrétase solubilisée et la protéase rétrovirale sont également inhibées par la pepstatine A. Elle a été utilisée pour caractériser les protéases de plusieurs sources.

Notes préparatoires

La pepstatine peut être dissoute à 1 mg/ml dans de l'acide acétique à 10 % (v/v) dans du méthanol (9:1 méthanol:acide acétique). L'inclusion d'acide acétique peut être nécessaire pour dissoudre ce peptide dans le méthanol ou le DMSO. Elle a été dissoute à 1 à 2 mg/ml dans l'éthanol, mais la chaleur peut être nécessaire pour une dissolution complète. Les solutions de pepstatine A peuvent être chauffées jusqu'à 60 °C sans que le peptide ne se décompose.
Les solutions mères à 1 mg/ml sont stables pendant au moins une semaine à 4 °C. Une solution à 1 mM dans du méthanol ou du DMSO est stable pendant des mois à -20 °C. Si les solutions deviennent jaune plus foncé, c′est que le réactif s'hydrolyse.
Une concentration de travail de 1 μM est stable pendant au moins un jour à température ambiante.

Informations sur la sécurité

• Code de la classe de stockage: 11 - Combustible Solids
• Classe de danger pour l'eau (WGK): WGK 2
• Point d'éclair (°F): Not applicable
• Point d'éclair (°C): Not applicable
• Équipement de protection individuelle: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)