SML2568
XMD8-87
≥98% (HPLC)
Sinónimos:
5,11-Dihydro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-11-methyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one, ACK1-B19
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Productos recomendados
Análisis
≥98% (HPLC)
formulario
powder
color
white to beige
solubilidad
DMSO: 2 mg/mL, clear
temp. de almacenamiento
2-8°C
Acciones bioquímicas o fisiológicas
XMD8-87 is a potent and selective inhibitor of Ack1 (Activated CDC42 kinase 1, TNK2), a kinase that regulates cellular attachment and migration and whose over-expression correlates with a more invasive phenotype of cancer cells and predisposition of primary tumor cells to metastasis. XMD8-87 had a Kd of 15 nM against ACK1 and was also found to inhibit murine Ba/F3 tumor cells having leukemia-associated TNK2 mutations. It inhibited TNK2 D163E cells with an IC50 value of 38 nM and TNK2 R806Q cells with an IC50 value of 113 nM.
Código de clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
Clase de riesgo para el agua (WGK)
WGK 3
Punto de inflamabilidad (°F)
Not applicable
Punto de inflamabilidad (°C)
Not applicable
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Development and Repurposing of Small-Molecule Kinase Inhibitors to Target Novel Leukemogenic TNK2 Mutations
Blood, 124 (21), 435-435 (2014)
Chemistry & biology, 18(7), 868-879 (2011-08-02)
Selective protein kinase inhibitors have only been developed against a small number of kinase targets. Here we demonstrate that "high-throughput kinase profiling" is an efficient method for the discovery of lead compounds for established as well as unexplored kinase targets.
Cancer research, 76(1), 127-138 (2015-12-19)
The amount of genomic information about leukemia cells currently far exceeds our overall understanding of the precise genetic events that ultimately drive disease development and progression. Effective implementation of personalized medicine will require tools to distinguish actionable genetic alterations within
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