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SML3565

Sigma-Aldrich

AT1

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

(2S,4R)-1-(2R)-2-Acetamido-3-[[6-[2-[(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetamido]hexyl]thio]-3-methylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidinine-2-carboxamide

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C48H58ClN9O5S3
CAS-Nummer:
2098836-45-2
Molekulargewicht:
972.68
MDL-Nummer:
MFCD31656710
UNSPSC-Code:
12352200

Qualitätsniveau

100

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

DMSO: 2 mg/mL, clear

Lagertemp.

-10 to -25°C

Biochem./physiol. Wirkung

AT1 is a cell penetrant Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) that selectively targets BET4 proteins for degradation by recruitments of ubiquitin E3 ligase. AT1 comprise (+)-JQ1 as a BET4 binding domain and E3 ligase specific VHL (von Hippel-Lindau) ligand connected through a linker.

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Rebecca Beveridge et al.
ACS central science, 6(7), 1223-1230 (2020-07-30)
Protein degraders, also known as proteolysis targeting chimeras (PROTACs), are bifunctional small molecules that promote cellular degradation of a protein of interest (POI). PROTACs act as molecular mediators, bringing an E3 ligase and a POI into proximity, thus promoting ubiquitination
Nicholas T Crump et al.
Nature communications, 12(1), 223-223 (2021-01-13)
Enhancers are DNA sequences that enable complex temporal and tissue-specific regulation of genes in higher eukaryotes. Although it is not entirely clear how enhancer-promoter interactions can increase gene expression, this proximity has been observed in multiple systems at multiple loci
Morgan S Gadd et al.
Nature chemical biology, 13(5), 514-521 (2017-03-14)
Inducing macromolecular interactions with small molecules to activate cellular signaling is a challenging goal. PROTACs (proteolysis-targeting chimeras) are bifunctional molecules that recruit a target protein in proximity to an E3 ubiquitin ligase to trigger protein degradation. Structural elucidation of the

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