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Merck

PZ0250

Sigma-Aldrich

PF-04859989 hydrochloride

≥98% (HPLC)

Synonym(e):

(3S)-3-Amino-1-hydroxy-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one; L-3-Amino-3,4-dihydro-1-hydroxycarbstyril hydrochloride, PF-4859989 hydrochloride, PF04859989 hydrochloride

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C9H10N2O2 · HCl
CAS-Nummer:
Molekulargewicht:
214.65
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
51111800
PubChem Substanz-ID:
NACRES:
NA.77

Qualitätsniveau

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Farbe

white to beige

Löslichkeit

H2O: 20 mg/mL, clear

Lagertemp.

room temp

SMILES String

N[C@H]1CC2=CC=CC=C2N(O)C1=O.Cl

InChI

1S/C9H10N2O2.ClH/c10-7-5-6-3-1-2-4-8(6)11(13)9(7)12;/h1-4,7,13H,5,10H2;1H/t7-;/m0./s1

InChIKey

WZOBDOKCHIUXAY-FJXQXJEOSA-N

Biochem./physiol. Wirkung

PF-04859989 is a brain-penetrable irreversible inhibitor of kynurenine amino transferase II (KAT II), the enzyme responsible for most of the brain synthesis of kynurenic acid, which has been implicated in several psychiatric and neurological disorders, including schizophrenia and bipolar disorder, and thought to impair cognitive function. PF-04859989 has IC50 values of 23 nM for hKAT II and 263 nM for rKAT II. PF-04859989 is ~1000-fold selective for KAT II over human KAT I, KAT III, and KAT IV. PF-04859989 prevented ketamine-induced disruption of performance in memory tasks in both rodents and nonhuman primates.

Leistungsmerkmale und Vorteile

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Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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George Zakhary et al.
Journal of neuroscience research, 98(1), 155-167 (2019-07-02)
Neurosurgical procedures result in surgically induced brain injury (SBI) that causes postoperative complications including brain edema and neuronal apoptosis in the surrounding brain tissue. SBI leads to the release of cytokines that indirectly cause the stimulation of kynurenine 3-monooxygenase (KMO)

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