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M5441

Sigma-Aldrich

Mibefradil -dihydrochlorid Hydrat

≥98% (HPLC), powder, T-type Ca²⁺ channel blocker

Synonym(e):

(1S,2S)-2-[2[[3-(2-Benzimidazolyl)propyl]methylamino]ethyl]-6-fluor-1,2,3,4-tetrahydro-1-isopropyl-2-naphthylmethoxyacetat -dihydrochlorid Hydrat, Ro 40-5967 Hydrat

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C29H38FN3O3 · 2HCl · xH2O
CAS-Nummer:
116666-63-8
Molekulargewicht:
568.55 (anhydrous basis)
MDL-Nummer:
MFCD11044451
UNSPSC-Code:
12352200
PubChem Substanz-ID:
24278558
NACRES:
NA.77

product name

Mibefradil -dihydrochlorid Hydrat, ≥98% (HPLC), powder

Qualitätsniveau

100

Assay

≥98% (HPLC)

Form

powder

Lagerbedingungen

desiccated

Farbe

white

Löslichkeit

H2O: soluble >20 mg/mL
absolute ethanol: insoluble

Ersteller

Roche

SMILES String

O.Cl.Cl.COCC(=O)O[C@]3(CCN(C)CCCc1nc2ccccc2[nH]1)CCc4cc(F)ccc4[C@@H]3C(C)C

InChI

1S/C29H38FN3O3.2ClH.H2O/c1-20(2)28-23-12-11-22(30)18-21(23)13-14-29(28,36-27(34)19-35-4)15-17-33(3)16-7-10-26-31-24-8-5-6-9-25(24)32-26;;;/h5-6,8-9,11-12,18,20,28H,7,10,13-17,19H2,1-4H3,(H,31,32);2*1H;1H2/t28-,29-;;;/m0.../s1

InChIKey

IZSWBBGKLWFDOC-YKXHUFBBSA-N

Anwendung

Mibefradil wird auch als T-Typ-Calciumkanal-Blocker in verschiedenen Zellen verwendet. Darüber hinaus wird es zur Reduzierung der Apoptose von Netzhaut-Ganglienzellen in EphB2-Fc eingesetzt.

Biochem./physiol. Wirkung

Mibefradil ist ein Tetralolderivat und ein Nicht-Dihydropyridin-Calciumkanal-Blocker. Er blockiert lange (L-Typ)-Calciumkanäle. Er blockiert geringfügig die Purkinje(-P-Typ)-Calciumkanäle in Purkinje-Neuronen.
Ro 40-5967 ist ein T-Typ Ca2+-Kanal-Blocker; Antihypertonikum.

Leistungsmerkmale und Vorteile

Diese Verbindung wurde von Roche entwickelt. Weitere Pharma-entwickelte Verbindungen und zugelassene Therapeutika/Arzneimittelkandidaten finden Sie hier.

Piktogramme

Exclamation mark
GHS07

Signalwort

Warning

H-Sätze

H302

Gefahreneinstufungen

Acute Tox. 4 Oral

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

Persönliche Schutzausrüstung

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

Analysenzertifikate (COA)

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Mibefradil block of cloned T-type calcium channels
Martin R L, et al.
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 295(1), 302-308 (2000)
Bobbi-Jo Lowie et al.
American journal of physiology. Gastrointestinal and liver physiology, 301(5), G835-G845 (2011-08-13)
Interstitial cells of Cajal associated with the myenteric plexus (ICC-MP) are pacemaker cells of the small intestine, producing the characteristic omnipresent electrical slow waves, which orchestrate peristaltic motor activity and are associated with rhythmic intracellular calcium oscillations. Our objective was
Life-threatening interaction of mibefradil and beta-blockers with dihydropyridine calcium channel blockers
Mullins M E, et al.
JAMA : The Journal of the American Medical Association, 280(2), 157-158 (1998)
Mibefradil inhibition of T-type calcium channels in cerebellar purkinje neurons
McDonough S I and Bean B P
Molecular Pharmacology, 54(6), 1080-1087 (1998)
Nicholas C K Valerie et al.
Biochemical pharmacology, 85(7), 888-897 (2013-01-05)
Glioblastoma multiforme (GBM) are brain tumors that are exceptionally resistant to both radio- and chemotherapy regimens and novel approaches to treatment are needed. T-type calcium channels are one type of low voltage-gated channel (LVCC) involved in embryonic cell proliferation and
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