662005

U0126, CAS-Nr. 109511-58-2, Calbiochem

≥98% (HPLC), solid, MEK inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): U0126, CAS-Nr. 109511-58-2, Calbiochem, 1,4-Diamino-2,3-dicyano-1,4-bis(2-Aminophenylthio)butadien, MEK-Inhibitor VI
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₈H₁₆N₆S₂ · 0.5C₂H₆O
• CAS-Nummer: 109511-58-2
• Molekulargewicht: 403.52
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: U0126, CAS-Nr. 109511-58-2, Calbiochem, U0126, CAS 109511-58-2, is a potent and specific inhibitor of MEK1 (IC₅₀ = 72 nM) and MEK2 (IC₅₀ = 58 nM). The inhibition is noncompetitive with respect to both ATP and ERK.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 200 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C18H16N6S2/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(10-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22/h1-8H,21-24H2/b17-11+,18-12+
• InChIKey: DVEXZJFMOKTQEZ-JYFOCSDGSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter und spezifischer Inhibitor von MEK1 (IC₅₀ = 72 nM) und MEK2 (IC₅₀ = 58 nM). Die Hemmung ist in Bezug auf die MEK-Substrate ATP und ERK nichtkompetitiv. Hat sehr geringe Auswirkungen auf andere Kinasen, wie Abl, Cdk2, Cdk4, ERK, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, PKC und Raf. Blockiert nachweislich die Doxazosin-induzierte osteoblastische Differenzierung. U0126 wirkt auch als Immunsuppressivum, indem es die IL-2-Synthese und die T-Zell-Proliferation wirksam blockiert, ohne die langfristigen Ergebnisse der T-Zell-Aktivierung oder der Toleranz zu beeinträchtigen. Nichtkompetitiv gegenüber ATP. Auch im InSolution-Format erhältlich (Best.-Nr. 662009).

Ein potenter und spezifischer Inhibitor von MEK1 (IC₅₀ = 72 nM) und MEK2 (IC₅₀ = 58 nM). Die Hemmung ist sowohl in Bezug auf ATP als auch auf ERK nichtkompetitiv. Hat sehr geringe Auswirkungen auf andere Kinasen wie Abl, Cdk2, Cdk4, ERK, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, PKC und Raf. Blockiert nachweislich die Doxazosin-induzierte osteoblastische Differenzierung. Wirkt auch als Immunsuppressivum, indem es die IL-2-Synthese und die T-Zell-Proliferation wirksam blockiert, ohne die langfristigen Ergebnisse der T-Zell-Aktivierung oder der Toleranz zu beeinträchtigen. Nichtkompetitiv gegenüber ATP. Auch im InSolution-Format erhältlich (Best.-Nr. 662009).

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
MEK1 und MEK2

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: nein

Ziel-IC₅₀: 72 nM, 58 nM gegen MEK1, bzw. MEK2

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

In Lösung instabil; direkt vor der Verwendung rekonstituieren.

Sonstige Hinweise

Choi, Y.J., et al. 2011. Biochem. Biophys. Res. Commun.416, 232.
DeSilva, D.R., et al. 1998. J. Immunol. 160, 4175.
Duncia, J.V., et al. 1998. Biorg. Med. Chem. Lett.8, 2839.
Favata, M.F., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 18623.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable