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AG 538, CAS-Nr. 133550-18-2, Calbiochem

A potent, cell-premeable, reversible, and competitive inhibitor of IGF-1 receptor kinase (IC₅₀ = 400 nM).

• Synonym(e): AG 538, CAS-Nr. 133550-18-2, Calbiochem
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₆HN₁₁O₅
• CAS-Nummer: 133550-18-2
• Molekulargewicht: 427.25
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: dark orange to brown
• Löslichkeit: DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, zellpermeabler, reversibler und kompetitiver Inhibitor der IGF-1-Rezeptor-Kinase (IC₅₀ = 400 nM). Die Reaktion ist kompetitiv in Bezug auf das IGF-1R-Substrat. Hemmt auch die Phosphorylierung des PTK-Substrats poly (Glu, Tyr) durch IGF-1R, IR, EGF-R und Src (IC₅₀ = 60 nM, 113 nM, 370 nM bzw. 2,4 µM). Hemmt die Phosphorylierung von PKB in einer viel höheren Konzentration (IC₅₀ = 76 µM).

Ein potenter, zellpermeabler, reversibler und kompetitiver Inhibitor der IGF-1R (Insulin-like growth factor-1 receptor) Kinase Autophosphorylierung (IC₅₀ = 400 nM). Hemmt auch die Phosphorylierung des PTK-Substrats poly (Glu, Tyr) durch IGF-1R, IR, EGF-R und Src (IC₅₀ = 60 nM, 113 nM bzw. 2,4 µM). Hemmt die Phosphorylierung von PKB in einer viel höheren Konzentration (IC₅₀ = 76 µM). Die Hemmung ist kompetitiv in Bezug auf die Substratbindungsstelle der IGF-1R-Kinase. Hemmt auch die Autophosphorylierung von IGF-1R und die Aktivierung von PKB und ERK₂ in NIH-3T3-Zellen, die IGF-1R überexprimieren.

Biochem./physiol. Wirkung

Primäres Ziel
IGF-1-Rezeptor-Kinase

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 400 nM gegen IGF-1-Rezeptor-Kinase

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Blum, G., et al. 2000. Biochemistry39, 15705.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable