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565790

Sigma-Aldrich

Compound E

≥95% (HPLC), solid, γ-secretase inhibitor, Calbiochem®

Synonym(e):

γγ-Sekretase-Inhibitor XXI, Verbindung E

Anmeldenzur Ansicht organisationsspezifischer und vertraglich vereinbarter Preise
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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C27H24F2N4O3
CAS-Nummer:
209986-17-4
Molekulargewicht:
490.50
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.77

product name

γγ-Sekretase-Inhibitor XXI, Verbindung E, This g-secretase inhibitor, CAS 209986-17-4, is a cell-permeable, potent, selective, non-transition-state analog inhibitor of γ-secretase and Notch processing. Lowers Aβ levels in APP transgenic mice

Assay

≥95% (HPLC)

Form

solid

Hersteller/Markenname

Calbiochem®

Lagerbedingungen

OK to freeze
protect from light

Farbe

white

Löslichkeit

DMSO: 10 mg/mL

Versandbedingung

ambient

Lagertemp.

2-8°C

InChI

1S/C27H24F2N4O3/c1-16(30-23(34)14-17-12-19(28)15-20(29)13-17)26(35)32-25-27(36)33(2)22-11-7-6-10-21(22)24(31-25)18-8-4-3-5-9-18/h3-13,15-16,25H,14H2,1-2H3,(H,30,34)(H,32,35)/t16-,25?/m0/s1

InChIKey

JNGZXGGOCLZBFB-YPHZTSLFSA-N

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, potenter, selektiver, peptidomimetischer Nicht-Übergangszustand-Analog-Hemmer der γ-Sekretase und des Notch-Signalwegs (IC50 = 300 pM für Aβ40 in CHO-Zellen, die den Wildtyp βAPP überexprimieren; 240 pM für Aβ40, 370 pM für Aβ42 und 320 pM für NICD in HEK293-Zellen, die stabil mit βAPP695 und mNotchΔE(M1727V) transfiziert wurden; 100 pM für Aβ40 und Aβ42 in SH-SY5Y-Zellen, die stabil mit SPA4CT transfiziert wurden). Reduziert Aβ in mehreren transgenen APP-Mausmodellen. Bindet Berichten zufolge an Preseniline und unterdrückt die proteolytische Spaltung von Transmembranproteinsubstraten wie APLP1 und APLP2, CD44, ErbB4, E-Cadherin, LDL-Rezeptor-verwandte Proteine, Notch-Liganden und p75NTR. Beeinflusst die Presenilinase-Aktivität nur schwach bei viel höheren Konzentrationen (200-400 µM).

Biochem./physiol. Wirkung

IC50-Zielwert: 300 pM für Aβ40 in CHO-Zellen, die den WildtypβAPP überexprimieren; 240 pM für Aβ40, 370 pM für Aβ42 und 320 pM für NICD in HEK293-Zellen, die stabil mit βAPP695 und mNotchΔE(M1727V) transfiziert wurden; 100 pM für Aβ40 und A42 in SH-SY5Y-Zellen, die stabil mit SPA4CT transfiziert wurden
Primärziel
γ-Sekretase und Notch-Signalweg Aß40 in CHO-Zellen, die den Wildtyp ßAPP überexprimieren
Produkt konkurriert nicht mit ATP.
Reversibel: nein
Zellpermeabel: ja

Verpackung

Verpackt unter Inertgas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstituierung in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Milano, J., et al. 2004. Toxicol. Sci.82, 341.
Jung, K.M., et al. 2003. J. Biol. Chem.278, 42161.
Murakami, D., et al. 2003. Oncogene22, 1511.
Campbell, W.A., et al. 2003. J. Neurochem.85, 1563.
Berechid, B.E., et al., 2002. J. Biol. Chem.277, 8154.
Lee, H.J., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 6318.
May, P., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 18736.
Scheinfeld, M.H., et al. 2002. J. Biol. Chem.277, 44195.
Ni, C. Y., et al. 2001. Science294, 2179.
Beher, D., et al. 2001. J. Biol. Chem.276, 45394.
Doerfler, P., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA98, 9312.
Seiffert, D., et al. 2000. J. Biol. Chem.275, 34086.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable

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Cancer research, 82(2), 248-263 (2021-11-24)
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Science advances, 8(9), eabl7263-eabl7263 (2022-03-05)
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