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γγ-Sekretase-Inhibitor XX

≥95% (HPLC), solid, γ-secretase inhibitor, Calbiochem^®

• Synonym(e): γγ-Sekretase-Inhibitor XX, (S,S)-2-[2-(3,5-Difluorphenyl)acetylamino]-N-(5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propionamid, DBZ, Dibenzazepin
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₆H₂₃F₂N₃O₃
• CAS-Nummer: 209984-56-5
• Molekulargewicht: 463.48
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• product name: γγ-Sekretase-Inhibitor XX, This γ-secretase inhibitor, CAS 209984-56-5, is a cell-permeable dibenzazepine compound that lowers both brain and plasma Aβ40 levels by ~72% in Tg2576 mutant APP transgenic mouse model.
• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C26H23F2N3O3/c1-15(29-23(32)13-16-11-17(27)14-18(28)12-16)25(33)30-24-21-9-4-3-7-19(21)20-8-5-6-10-22(20)31(2)26(24)34/h3-12,14-15,24H,13H2,1-2H3,(H,29,32)(H,30,33)/t15-,24-/m0/s1
• InChIKey: QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, potenter γ-Sekretaseinhibitor, der den Aβ₄₀-Spiegel in einem Tg2576 mutierten APP-transgenen Mausmodell sowohl im Gehirn als auch im Plasma signifikant um ~72 % verringert (100 µmol/kg, b.i.d.). Es induziert eine heterogene Umstrukturierung der proliferativen Kryptenstruktureinheiten im Verdauungstrakt und der Stammzellennische im Dickdarm. Es hemmt auch den Notch-Signalweg wirksam (IC₅₀ = 1,7 nM in SupT1-Zellen) und induziert die Umwandlung von proliferativen Kryptenzellen zu postmitotischen Becherzellen, sowohl in C57BL/6- als auch in Apc^Min-Mausmodellen (10 µmol/kg, i.p.).

Eine zellpermeable Diabenzazepin (dbz)-Verbindung, die als potenter γ-Sekretaseinhibitor agiert und den Aβ₄₀-Spiegel in einem Tg2576 mutierten APP-transgenen Mausmodell sowohl im Gehirn als auch im Plasma signifikant um ~72 % verringert (100 µmol/kg, b.i.d.). Es induziert eine heterogene Umstrukturierung der proliferativen Kryptenstruktureinheiten im Verdauungstrakt und der Stammzellennische im Dickdarm. Es hemmt auch den Notch-Signalweg wirksam (IC₅₀ = 1,7 nM in SupT1-Zellen) und induziert die Umwandlung von proliferativen Kryptenzellen zu postmitotischen Becherzellen, sowohl in C57BL/6- als auch in Apc^Min-Mausmodellen (10 µmol/kg, i.p.).

Biochem./physiol. Wirkung

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 1,7 nM hemmt den Notch-Signalweg in SupT1-Zellen

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Droy-Dupré, L., et al. 2012. Dis. Model Mech.5, 107.
van Es, J.H., et al. 2005. Nature435, 959.
Milano, J., et al. 2004. Toxicol. Sci.82, 341.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS07
• Signalwort: Warning
• H-Sätze: H302,H317
• P-Sätze: P261 - P264 - P272 - P280 - P301 + P312 - P302 + P352
• Gefahreneinstufungen: Acute Tox. 4 Oral - Skin Sens. 1A
• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable