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Mer RTK-Inhibitor, UNC569

Mer RTK Inhibitor, UNC569, 1350547-65-7 is a potent, reversible and ATP-competitive inhibitor of Mer receptor tyrosine kinase (IC50 = 2.9 nM; Ki = 4.3 nM).

• Synonym(e): Mer RTK-Inhibitor, UNC569, MERTK-Inhibitor I, RP38-Inhibitor I, RTK-Inhibitor I der TAM-Familie, UNC-569, 1-((trans-4-Aminocyclohexyl)methyl)-N-butyl-3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amin
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₂H₂₉FN₆
• Molekulargewicht: 396.50
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: beige
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL; water: 2.5 mg/mL (with gentle warming)
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine oral bioverfügbare Pyrazolopyrimidin-Verbindung, die als potenter, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der Mer-Rezeptor-Tyrosinkinase (IC₅₀ = 2,9 nM; K_i = 4,3 nM) mit einer ~10-fach höheren Selektivität gegenüber anderen Kinasen der TAM-Familie (IC₅₀ = 37 und 48 nM für Axl bzw. Tyro3) wirkt. Es wurde auch gezeigt, dass es die Aktivitäten von Flt3, MAPKAPK2, RET und Ret-Y791F bei 30 nM um 82 %, 92 %, 59 % und 56 % in einem 72-Kinase-Panel beeinflusst und die Mer-Autophosphorylierung in menschlichen Pre-B-Leukämiezellen 697 mit einem IC₅₀ von 141 nM blockiert. Zeigt ein wünschenswertes pharmakokinetisches Profil und Wirksamkeit bei Mäusen.

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Physikalische Form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Liu, J., et al. 2012. ACS Med. Chem. Lett.3, 129.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable