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PKG Iα-Inhibitor, zellpermeabel

The PKG Iα Inhibitor, Cell-Permeable controls the biological activity of PKG Iα. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): PKG Iα-Inhibitor, zellpermeabel, DT-3, RQIKIWFQNRRMKWKKLRKKKKKH, PKG-Inhibitor VIII
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₅₂H₂₅₈N₅₂O₂₈S
• Molekulargewicht: 3294.07
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: lyophilized
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic)
• Löslichkeit: DMSO: 10 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein hochpotentes, reversibles, mit dem Substrat konkurrierendes, membranpermeables Peptid, das selektiv die Proteinkinase G (PKG Iα; hemmt ) (K_i = 25 nM). Hemmt das mit der Antennapedia-Homeodomäne der Drosophila fusionierte Peptid, um Membranpermeabilität zu ermöglichen. Transloziert effizient durch die Membran in die arteriellen Glattmuskelzellen und hemmt die durch Stickstoffoxid (NO-induzierte) Vasodilatation (EC₅₀ = 47 µ;M). Hemmt die Proteinkinase A (PKA) nur in deutlich höheren Konzentrationen (K_i = 493 µ;M). Das Trägerpeptid ist ebenfalls erhältlich unter der Best.-Nr. 287895.

Ein hochpotentes, reversibles, mit dem Substrat konkurrierendes, membranpermeables und mit der Antennapedia-Homeodomäne der Drosophila fusioniertes Peptid, das selektiv die Proteinkinase G Iα; hemmt (K_i = 25 nM). Transloziert effizient in die arteriellen Glattmuskelzellen und hemmt die NO-induzierte Vasodilatation (ED₅₀ = 47 µ;M). Hemmt die Proteinkinase A in deutlich höheren Konzentrationen (K_i = 493 µ;M). Das Trägerpeptid ist ebenfalls erhältlich unter der Best.-Nr. 287895.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PKG1α;

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel K_i: 25 nM gegen Proteinkinase G Iα;

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sequenz

H-Arg-Gln-Ile-Lys-Ile-Trp-Phe-Gln-Asn-Arg-Arg-Met-Lys-Trp-Lys-Lys-Leu-Arg-Lys-Lys-Lys-Lys-Lys-His-OH

Physikalische Form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 2 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Dostmann, W. R.G., et al. 2000. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 97, 14772.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable