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Merck

911739

Sigma-Aldrich

C5 Lenalidomide-PEG1-NH2 hydrochloride

≥95%

Synonym(e):

2-(2-Aminoethoxy)-N-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)acetamide hydrochloride, C5 Lenalidomide conjugate, Crosslinker−E3 Ligase ligand conjugate, Protein degrader building block for PROTAC® research, Template for synthesis of targeted protein degrader

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About This Item

Empirische Formel (Hill-System):
C17H20N4O5 · xHCl
Molekulargewicht:
360.36 (free base basis)
UNSPSC-Code:
12352101
NACRES:
NA.22

ligand

C5 Lenalidomide

Qualitätsniveau

Assay

≥95%

Form

powder

Eignung der Reaktion

reactivity: carboxyl reactive
reagent type: ligand-linker conjugate

Funktionelle Gruppe

amine

Lagertemp.

2-8°C

SMILES String

O=C1N(C2CCC(NC2=O)=O)CC3=CC(NC(COCCN)=O)=CC=C31.Cl

Anwendung

Protein degrader builiding block C5 Lenalidomide-PEG1-NH2 hydrochloride enables the synthesis of molecules for targeted protein degradation and PROTAC (proteolysis-targeting chimeras) technology. This conjugate contains a Cereblon (CRBN)-recruiting ligand with alternative exit vector and a PEGylated crosslinker with pendant amine for reactivity with an acid on the target warhead. Because even slight alterations in ligands, warheads, and crosslinkers can affect ternary complex formation between the target, E3 ligase, and PROTAC, many analogs are prepared to screen for optimal target degradation. When used with other protein degrader building blocks with a terminal amine, parallel synthesis can be used to more quickly generate PROTAC libraries that feature variation in crosslinker length, composition, and E3 ligase ligand.

Automate your CRBN-PEG based PROTACs with Synple Automated Synthesis Platform (SYNPLE-SC002)

Rechtliche Hinweise

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

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Produkt-Nr.
Beschreibung
Preisangaben

Piktogramme

Health hazard

Signalwort

Warning

H-Sätze

Gefahreneinstufungen

Repr. 2 - STOT RE 2

Zielorgane

Blood

Lagerklassenschlüssel

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

Flammpunkt (°F)

Not applicable

Flammpunkt (°C)

Not applicable


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Philipp M Cromm et al.
Cell chemical biology, 24(9), 1181-1190 (2017-06-27)
Traditional pharmaceutical drug discovery is almost exclusively focused on directly controlling protein activity to cure diseases. Modulators of protein activity, especially inhibitors, are developed and applied at high concentration to achieve maximal effects. Thereby, reduced bioavailability and off-target effects can

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