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Merck
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SML3630

Sigma-Aldrich

MK-0159

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

MK 0159, MK0159, N-((1r,4r)-4-(2-Methoxyethoxy)cyclohexyl)-6-(thiazol-5-yl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-4-carboxamide, N-[trans-4-(2-Methoxyethoxy)cyclohexyl]-6-(5-thiazolyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-4-carboxamide

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C20H24N4O3S
Numero CAS:
Peso molecolare:
400.49
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Stato

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 2 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

2-8°C

Stringa SMILE

O=C(C1=C2C(NC=C2)=NC(C3=CN=CS3)=C1)N[C@H]4CC[C@@H](CC4)OCCOC

Azioni biochim/fisiol

MK-0159 is an orally active, potent and selective CD38 inhibitor (h/m/r CD38 IC50 = 22/3/70 nM) that increases extra- and intracellular NAD+ levels in high CD38-expressing human epithelial A549 cultures, as well as intracellular NAD+/NADP+ in HMVECs (0.3-50 µM). MK-0159 (3-30 mg/kg p.o.) increases systemic NAD+ and decreases ADPR levels in mice, providing protection from myocardial damage upon cardiac I/R injury in vivo (30 mg/kg p.o.).

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Bharat Lagu et al.
Journal of medicinal chemistry, 65(13), 9418-9446 (2022-06-29)
CD38 is one of the major nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+)- and nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADP+)-consuming enzymes in mammals. NAD+, NADP+, and their reduced counterparts are essential coenzymes for numerous enzymatic reactions, including the maintenance of cellular and mitochondrial redox

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