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Merck
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SML1550

Sigma-Aldrich

Zibotentan

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

N-(3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-(4-[1,3,4-oxadiazol-2-yl]phenyl)pyridine-3-sulfonamide, ZD4054

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C19H16N6O4S
Numero CAS:
Peso molecolare:
424.43
Numero MDL:
Codice UNSPSC:
12352200
ID PubChem:
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

Temperatura di conservazione

−20°C

Stringa SMILE

O=S(C1=C(C2=CC=C(C3=NN=CO3)C=C2)N=CC=C1)(NC4=NC=C(C)N=C4OC)=O

InChI

1S/C19H16N6O4S/c1-12-10-21-17(19(23-12)28-2)25-30(26,27)15-4-3-9-20-16(15)13-5-7-14(8-6-13)18-24-22-11-29-18/h3-11H,1-2H3,(H,21,25)
FJHHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYSA-N

Informazioni sul gene

human ... EDNRA(1909)

Descrizione generale

Zibotentan is an orally bioavailable, non-peptide ETA (endothelin) receptor-specific antagonist, with no activity against ETB receptor.

Azioni biochim/fisiol

Zibotentan has been found to inhibit cell proliferation, invasion and metastasis in cancer models. In clinical trials on patients with castration-resistant prostate cancer and bone metastasis, who were pain-free or had mild pain, zibotentan treatment resulted in better overall survival as compared to placebo.
Zibotentan is a potent and selective endothelin ET(A) receptor antagonist with an IC50 of 21 nM for the ETA receptor subtype and no binding observed even at 10,000 nM for ETB.

Pittogrammi

Exclamation mark

Avvertenze

Warning

Indicazioni di pericolo

Classi di pericolo

Acute Tox. 4 Oral

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer.
Schelman WR et al
Investigational New Drugs, 29(1), 118-125 (2011)

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