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Merck
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SML0836

Sigma-Aldrich

ML297

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

1-(3,4-Difluorophenyl)-3-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)urea, CID 56642816, VU0456810

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C17H14F2N4O
Numero CAS:
Peso molecolare:
328.32
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 15 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

−20°C

InChI

1S/C17H14F2N4O/c1-11-9-16(23(22-11)13-5-3-2-4-6-13)21-17(24)20-12-7-8-14(18)15(19)10-12/h2-10H,1H3,(H2,20,21,24)
IEKSMUSSYJUQMY-UHFFFAOYSA-N

Azioni biochim/fisiol

ML297 (VU0456810) is the first potent and selective activator of the GIRK potassium channel. The G protein-coupled inwardly-rectifying potassium channels (GIRKs 1-4) are widely distributed broadly in the central nervous system (GIRKs 1-3) and also found in the heart (GIRK-4). ML297 activates GIRK channels containing a GIRK1 subunit, and does not activate channels without a GIRK1 subunit or the closely related potassium channel Kir2.1 or voltage-gated potassium channels. ML297 has been shown to activate GIRK1/2 with a potency of ~160 nM and also to activate GIRK channels comprising of GIRK1/3 and GIRK1/4 subunit combinations. ML297 was active in two in vivo models of epilepsy, and showed equal or greater efficacy than the anti-seizure medication, sodium valproate.

Caratteristiche e vantaggi

This compound is featured on the Potassium Channels page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Pittogrammi

Environment

Avvertenze

Warning

Indicazioni di pericolo

Consigli di prudenza

Classi di pericolo

Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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Yulin Zhao et al.
Cell reports, 31(11), 107770-107770 (2020-06-20)
G-protein-gated inwardly rectifying K+ (GIRK) channels are essential effectors of inhibitory neurotransmission in the brain. GIRK channels have been implicated in diseases with abnormal neuronal excitability, including epilepsy and addiction. GIRK channels are tetramers composed of either the same subunit

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