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Merck
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SML0636

Sigma-Aldrich

SR1664

≥98% (HPLC)

Sinonimo/i:

4′-[[2,3-Dimethyl-5-[[[(1S)-1-(4-nitrophenyl)ethyl]amino]carbonyl]-1H-indol-1-yl]methyl]- [1,1′-Biphenyl]-2-carboxylic acid

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About This Item

Formula empirica (notazione di Hill):
C33H29N3O5
Numero CAS:
Peso molecolare:
547.60
Codice UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Livello qualitativo

Saggio

≥98% (HPLC)

Forma fisica

powder

Condizioni di stoccaggio

protect from light

Colore

white to beige

Solubilità

DMSO: 15 mg/mL, clear

Temperatura di conservazione

−20°C

InChI

1S/C33H29N3O5/c1-20-22(3)35(19-23-8-10-25(11-9-23)28-6-4-5-7-29(28)33(38)39)31-17-14-26(18-30(20)31)32(37)34-21(2)24-12-15-27(16-13-24)36(40)41/h4-18,21H,19H2,1-3H3,(H,34,37)(H,38,39)/t21-/m0/s1
IIJDFXNUWZTHIM-NRFANRHFSA-N

Azioni biochim/fisiol

SR1664 is a non-agonist PPARγ ligand and an inhibitor of Cdk5-mediated PPARγ phosphorylation. It has strong antidiabetic activity in two murine models of diabetes without the side effects normally asociated with the thiazolidinedione (TZD) antidiabetic PPARγ agonists. The TZD antidiabetics such as rosiglitazone and pioglitazone are full PPARγ agonists, but recent data have suggested that their separate activity, inhibition of the the obesity-linked PPARγ phosphorylation by Cdk5, is likely the more important activity for antidiabetic action. SR1664 has an IC50 of 80 nM in a competitive binding assay, blocked the Cdk5-mediated phosphorylation of PPARγ in vitro with IC50 between 20 and 200 nM and exhibited no PPARγ agonist activity.

Caratteristiche e vantaggi

This compound is featured on the CDKs page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

Altre note

Light sensitive

Codice della classe di stoccaggio

11 - Combustible Solids

Classe di pericolosità dell'acqua (WGK)

WGK 3

Punto d’infiammabilità (°F)

Not applicable

Punto d’infiammabilità (°C)

Not applicable


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